克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑,內容物為白色結晶粉末。克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼。那么,克唑替尼膠囊的禁忌有什么呢?肺癌患者會(huì )伴有腫瘤伴隨綜合征嗎?
克唑替尼膠囊單劑量給藥后,表觀(guān)終末半衰期為42小時(shí)。克唑替尼膠囊對健康志愿者在服用單劑量250mg放射物標記的克唑替尼后,克唑替尼膠囊在其糞便和尿液中分別發(fā)現給藥劑量63%和22%的放射物標記的克唑替尼。克唑替尼膠囊在糞便與尿液中克唑替尼原型藥物分別約占給藥劑量53%和2.3%。克唑替尼膠囊250mg每日兩次給藥后在穩態(tài)時(shí)的平均表觀(guān)清除率(CL/F)(60升/小時(shí))低于單劑量250mg口服給藥后的(100升/小時(shí)),可能歸因于克唑替尼多次給藥后CYP3A的自動(dòng)抑制。
克唑替尼膠囊口服單劑量,平均4~6小時(shí)克唑替尼的吸收達到峰值。克唑替尼膠囊每日服用250mg兩次,15天內可達到并保持穩態(tài)血藥濃度,平均累積率為4.8。克唑替尼膠囊當劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍,穩態(tài)系統藥物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于劑量的增加比例。克唑替尼膠囊單劑量口服給藥250mg后,克唑替尼膠囊的平均絕對生物利用度為43%(范圍:32%~66%)。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%。克唑替尼膠囊與食物同服或不同服均可。
克唑替尼膠囊的禁忌:禁用于對克唑替尼或本品中任一成分過(guò)敏的患者。禁用于嚴重肝損害患者。
10%~20%的肺癌患者伴有腫瘤伴隨綜合征,最常見(jiàn)伴隨此類(lèi)癥狀的是小細胞肺癌和鱗癌,常見(jiàn)的瘤伴綜合征有:肺源性骨關(guān)節病綜合征(杵狀指、骨關(guān)節腫痛、骨膜增生等)、SIADH(抗利尿激素分泌異常綜合征)、高鈣血癥等,還有庫欣綜合征、重癥肌無(wú)力或男性乳腺增大等情況,約16%的病人伴有神經(jīng)肌肉癥狀。部分患者合并皮膚病如:硬皮病、黑色棘皮病。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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