克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼。化學(xué)名：3-[(R)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。那么，克唑替尼膠囊的劑量調整是怎樣呢？肺癌的手術(shù)適應證有什么呢？

克唑替尼膠囊用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽(yáng)性的局部晚期和轉移的非小細胞肺癌(NSCLC)。克唑替尼膠囊是一種酪氨酸激酶受體抑制劑，包括ALK、肝細胞生長(cháng)因子受體（HGFR，c-Met）、ROS1（c-cos）和RON。克唑替尼膠囊易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表達。克唑替尼膠囊的ALK融合蛋白形成可引起基因表達和信號的激活和失調，進(jìn)而促使表達這些蛋白的腫瘤細胞增殖和存活。

克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑，內容物為白色結晶粉末。克唑替尼膠囊在腫瘤細胞株中對ALK、ROS1和c-Met在細胞水平檢測的磷酸化具有濃度依賴(lài)性抑制作用，克唑替尼膠囊對表達EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的異種移植荷瘤小鼠具有抗腫瘤活性。克唑替尼膠囊的體外中國倉鼠卵巢細胞微核試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和大鼠體內骨髓微核試驗結果均為陽(yáng)性，Ames試驗結果陰性。

克唑替尼膠囊的劑量調整：

如果患者出現美國國立癌癥研究所（NCI）不良事件通用術(shù)語(yǔ)標準（CTCAE，第4.0版）規定的嚴重

程度為3級或4級的不良事件，需一次或多次減少劑量，按以下方法減少劑量：

第一次減少劑量：口服，200mg，每日兩次；

第二次減少劑量：口服，250mg，每日一次；

如果每日一次口服250mg克唑替尼膠囊仍無(wú)法耐受，則永久停服。

肺癌的手術(shù)適應證：①臨床分期為Ⅰ、Ⅱ及ⅢA期的非小細胞肺癌，也就是T級不＞3，腫瘤僅僅侵及膈肌、胸壁、胸膜、心包、接近隆突伴有全肺不張時(shí)。淋巴結上限為N2，同側縱隔內有轉移，而尚未擴到更遠處時(shí)。M為0，尚無(wú)遠處轉移。②小細胞肺癌的適應證要求更嚴即分期限于Ⅰ及Ⅱ期。至于手術(shù)中始確立的N2病變，如果尚能達到根治性切除，則不應放棄手術(shù)的努力。小細胞肺癌術(shù)后一律輔助化療。③尚無(wú)細胞病理佐證的肺內陰影，根據病史、體檢、影像學(xué)等表現癌的可能性較良性病變?yōu)榇髸r(shí)，應手術(shù)探查，如開(kāi)胸后宏觀(guān)仍不能肯定性質(zhì)可做快速病理或細胞學(xué)檢查。④雖然病期已經(jīng)偏晚，T達到4級N達到3級，甚至M為1(如孤立的腦轉移時(shí))則對于無(wú)法控制的肺內并發(fā)炎癥高熱不退或肺不張影響到換氣功能產(chǎn)生血氧合低下時(shí)，為了減狀也可以施行姑息性手術(shù)。

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（實(shí)習編緝：李華藝）