特羅凱的主要成份為鹽酸厄洛替尼。特羅凱為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標識,另一面空白。那么,特羅凱的禁用人群有哪些呢?原發(fā)腫瘤引起肺癌的癥狀是怎樣呢?
特羅凱口服后大約60%吸收,特羅凱與食物同服生物利用度明顯提高到幾乎100%。特羅凱的半衰期大約為36小時(shí),特羅凱主要通過(guò)CYP3A4代謝清除,另有小部分通過(guò)CYP1A2代謝。特羅凱口服150mg劑量時(shí)厄洛替尼的生物利用度大約為60%,特羅凱用藥后4小時(shí)達到血漿峰濃度。特羅凱食物可顯著(zhù)提高生物利用度,達到幾乎100%。
特羅凱吸收后大約93%厄洛替尼與白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)結合。特羅凱的表觀(guān)分布容積為232升。特羅凱的體外細胞色素酶P450分析表明主要通過(guò)CYP3A4代謝,特羅凱少量通過(guò)CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。特羅凱口服100mg劑量后,可以回收到91%的藥物,特羅凱其中在糞便中為83%(1%劑量為原形),尿液中為8%(0.3%劑量為原形)。
對特羅凱及成份過(guò)敏者禁用。孕婦忌用特羅凱。
原發(fā)腫瘤引起肺癌的首發(fā)癥狀占27%,癥狀與原發(fā)腫瘤的部位有關(guān),中心型肺癌表現為刺激性干咳、憋氣、反復發(fā)作的同一部位的肺炎、咯血或哮喘,喉返神經(jīng)、膈神經(jīng)壓迫癥狀或上腔靜脈壓迫綜合征。周?chē)湍[瘤更常見(jiàn)胸痛、憋氣或胸腔積液等癥狀。大的周?chē)筒≡睢⒅行膲乃馈⒖斩醋罱K出現類(lèi)似肺膿腫的表現,原發(fā)性肺癌常見(jiàn)癥狀分組。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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