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帕唑帕尼的禁用人群有哪些呢?非小細胞肺癌的放化療療法是怎樣呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/25 16:19:38
    導讀:帕唑帕尼對63例患者接受的劑量范圍從50至2,000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8,15,和22天采集單次給藥前ECGs評價(jià)帕唑帕尼對QTc間隔的影響。

帕唑帕尼為白色或類(lèi)白色粉末。主要成份為帕唑帕尼。化學(xué)名:5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么,帕唑帕尼的禁用人群有哪些呢?非小細胞肺癌的放化療療法是怎樣呢?

帕唑帕尼在晚期癌癥患者的一項開(kāi)放,劑量遞增研究。帕唑帕尼對63例患者接受的劑量范圍從50至2,000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8,15,和22天采集單次給藥前ECGs評價(jià)帕唑帕尼對QTc間隔的影響。帕唑帕尼對2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF從基線(xiàn)增加>60msec。

帕唑帕尼是血管內皮生長(cháng)因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長(cháng)因子受體(PDGFR)-和-、纖維母細胞生長(cháng)因子受體(FGFR)-1和-3、細胞因子受體(Kit)、白介素-2受體可誘導T細胞激酶(Itk)、白細胞-特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)的一種多-酪氨酸激酶抑制劑。帕唑帕尼在體外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受體的配體誘導的自身磷酸化。

帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml,幾乎不溶于乙醇和水(約10-20μM)。帕唑帕尼是一種激酶抑制劑適用于為治療晚期腎細胞癌患者。帕唑帕尼的QT延長(cháng)潛能被評估為失控的一部分。帕唑帕尼在體內,帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-誘導的VEGFR-2磷酸化,一種小鼠模型中血管生成,和一些人類(lèi)腫瘤在小鼠中移植瘤的生長(cháng)。

對本品過(guò)敏者禁用。孕婦忌用帕唑帕尼。

非小細胞肺癌的放化療療法:這種治療的方式只是適合局部的控制非小細胞肺癌的癥狀,但是效果往往并不是很理想,特別是對于一些老年患者其毒副作用非常大,有相當的一部分患者根本無(wú)法承受的。

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(實(shí)習編緝:陳志東)

 

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