吉非替尼片的主要成分為吉非替尼。化學(xué)名:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么,吉非替尼片的適應癥有什么呢?肺癌是什么呢?
吉非替尼片是一種選擇性表皮生長(cháng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達于上皮來(lái)源的實(shí)體瘤。吉非替尼片對于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生長(cháng),轉移和血管生成,并增加腫瘤細胞的凋亡。吉非替尼片在體內,吉非替尼片廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞衍生系的腫瘤生長(cháng),吉非替尼片并提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。吉非替尼片在臨床實(shí)驗中已證實(shí)吉非替尼對局部晚期或轉移性非小細胞肺癌具客觀(guān)的抗腫瘤反應并可改善疾病相關(guān)的癥狀。
吉非替尼片的藥物代謝動(dòng)力學(xué)特性靜脈給藥后,吉非替尼片迅速廓清,分布廣泛,平均清除半衰期為48小時(shí)。吉非替尼片對癌癥患者口服給藥后,吸收較慢,平均終末半衰期為41小時(shí)吉非替尼每天給藥1次出現2-8倍蓄積,經(jīng)7-10天的給藥后達到穩態(tài)。吉非替尼片24小時(shí)間隔用藥,循環(huán)血漿藥物濃度一般維持在2-3倍之間。吉非替尼片吸收口服給藥后,吉非替尼片的血漿峰濃度出現在給藥后的3到7小時(shí)。吉非替尼片對癌癥患者的平均吸收生物利用度為59%。進(jìn)食對吉非替尼吸收的影響不明顯。
吉非替尼片為褐色,圓形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。吉非替尼片單藥適用于表皮生長(cháng)因子受體(EGFR)基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞癌(NSCLC)患者的一線(xiàn)治療以及既往接受過(guò)化學(xué)治療的局部晚期或轉移性非小細胞癌(NSCLC)。
肺癌發(fā)生于支氣管黏膜上皮,近50年來(lái)肺癌的發(fā)病率顯著(zhù)增高,在歐美工業(yè)發(fā)達國家和我國的一些工業(yè)大城市中,肺癌發(fā)病率在男性惡性腫瘤中已居首位,在女性發(fā)病率也迅速增高,占女性常見(jiàn)惡性腫瘤的第2位或第3位。肺癌成為危害生命健康的一種主要疾病。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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