西樂(lè )葆為硬膠囊,內容物為白色粉末。主要成份為塞來(lái)昔布。化學(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,西樂(lè )葆對腎臟有哪些影響呢?
西樂(lè )葆用于緩解成人骨關(guān)節炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂(lè )葆在大于65歲的人群中,西樂(lè )葆的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。
西樂(lè )葆可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的產(chǎn)生,達到抗炎、鎮痛及退熱作用。西樂(lè )葆是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂(lè )葆對炎癥刺激可誘導環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成。
西樂(lè )葆的健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后,西樂(lè )葆的生物利用度相同。西樂(lè )葆在骨關(guān)節炎患者,西樂(lè )葆每日1次或分2次口服200mg后,西樂(lè )葆臨床療效及安全性相當。
西樂(lè )葆對腎臟影響:長(cháng)期使用非甾體抗炎藥(NSAIDs)會(huì )導致腎乳頭壞死和其他的腎臟損害。有毒性也見(jiàn)于腎臟灌注維持中前列腺素起補償作用的患者。在這些患者中,使用NSAID會(huì )導致前列腺素生成的劑量依賴(lài)性減少,隨之發(fā)生腎血流量減少,這將促成明顯的腎臟失代償。此類(lèi)風(fēng)險最高的患者是腎功能不全、心力衰竭、肝功能不全的患者,使用利尿劑和ACE抑制劑的患者和老年患者。停用非甾體抗炎藥(NSAIDs)后,通常可恢復至治療前的狀況。臨床試驗顯示,本品對腎臟的影響與對照的非甾體抗炎藥(NSAIDs)相似。在現有的對照臨床研究中,尚無(wú)在進(jìn)展期腎臟疾病的患者中應用本品的資料。故不推薦在進(jìn)展期腎臟患者中應用本品。如必須使用本品,建議密切監測患者的腎功能。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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