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倍林達對實(shí)驗室檢查有什么影響呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/30 23:19:57
    導讀:倍林達及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。倍林達及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。

倍林達為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。倍林達的主要成份為替格瑞洛。那么,倍林達對實(shí)驗室檢查有什么影響呢?

倍林達是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類(lèi)化合物。倍林達及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。倍林達及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。倍林達單次口服安慰劑、180mg替格瑞洛或氯吡格雷600mg后的平均血小板聚集抑制(±SE)。倍林達的Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。倍林達的活性O-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗與小鼠淋巴瘤試驗結果均為陰性。

倍林達在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,倍林達對以20μMADP作為血小板聚集激動(dòng)劑的急性和慢性血小板抑制效應進(jìn)行了研究。倍林達的負荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對IPA起始作用進(jìn)行了評價(jià)。倍林達所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。倍林達約在2小時(shí)時(shí),達到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續了至少8小時(shí)。倍林達對實(shí)驗室檢查的影響:

肌酐水平升高:在PLATO研究中,替格瑞洛組、氯吡格雷組分別有25.5%、21.3%的患者血清肌酐濃度顯著(zhù)增加]30%;分別有8.3%、6.7%的患者血清肌酐濃度顯著(zhù)增加]50%。肌酐升高]50%的情況在]75歲的患者(替格瑞洛13.6%相比氯吡格雷8.8%)、基線(xiàn)時(shí)即有重度腎損傷(替格瑞洛17.8%相比氯吡格雷12.5%)和接受ARB合并用藥治療的患者(替格瑞洛11.2%相比氯吡格雷7.1%)中更為顯著(zhù)。在這些亞組人群,兩組中導致停用研究藥物的腎相關(guān)嚴重不良事件和不良事件相似。替格瑞洛組報告的腎不良事件總數為4.9%,氯吡格雷組為3.8%,但研究者認為與治療有因果關(guān)系的事件發(fā)生比率兩組相似:替格瑞洛組有54(0.6%),氯吡格雷組有43(0.5%)。

尿酸水平升高:在PLATO研究中,替格瑞洛組、氯吡格雷組分別有22%、13%患者的血清尿酸濃度升高超出正常上限,替格瑞洛組平均血清尿酸濃度約升高15%,氯吡格雷組約為7.5%,而在停止治療后,替格瑞洛組下降至約7%,而氯吡格雷組沒(méi)有下降。替格瑞洛組報告的高尿酸血癥不良事件的發(fā)生率為0.5%,氯吡格雷組為0.2%。在這些不良事件中,研究者認為替格瑞洛組有0.05%與治療有因果關(guān)系,氯吡格雷組為0.02%。替格瑞洛組報告的痛風(fēng)性關(guān)節炎不良事件為0.2%,氯吡格雷組為0.1%,研究者評估認為這些不良事件均與治療無(wú)因果關(guān)系。

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(實(shí)習編緝:梁勁)

 

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