他克莫司軟膏屬免疫調節劑,結構系大環(huán)內酯類(lèi),具有相對分子質(zhì)量小、皮膚滲透性好的特點(diǎn),適宜于外用。
那么,他克莫司軟膏不能與那些藥物合用?
普特彼(他克莫司軟膏)的功效主治:本品適用于因潛在危險而不宜使用傳統療法、或對傳統療法反應不充分、或無(wú)法耐受傳統療法的中到重度特應性皮炎患者,作為短期或間歇性長(cháng)期治療。0.03%和0.1%濃度的本品均可用于成人,但只有0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。
由于在臨床中尚未對普特彼(他克莫司軟膏)局部應用的藥物相互作用未進(jìn)行過(guò)研究。由于吸收量極少,普特彼(他克莫司軟膏)不太可能與全身性給藥的藥物發(fā)生相互作用,但是也不能完全排除。皮炎較廣泛的患者和紅皮病患者合用已知的CYP3A4抑制劑時(shí)應當謹慎,這些藥物的例子包括紅霉素、伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、鈣通道阻滯劑和西米替丁等。
普特彼(他克莫司軟膏)的藥理作用:他克莫司治療特應性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解,但是這些發(fā)現與特應性皮炎的臨床關(guān)系還不明確。他克莫司已被證實(shí)可以抑制T淋巴細胞活化,首先與細胞內蛋白FKBP-12結合,形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物,從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T細胞核轉錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT這種核成分會(huì )啟動(dòng)基因轉錄形成淋巴因子(例如IL-2,γ干擾素)。他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-α的基因的轉錄,所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外,他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內已合成介質(zhì)的釋放,下調朗格罕細胞表面FCΣRI的表達。
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(實(shí)習編輯:陳惠平)
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