艾拉莫德片為白色或類(lèi)白色片。艾拉莫德片的功能主治是活動(dòng)性類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎。那么,艾拉莫德片的注意事項是什么呢?
艾拉莫德片口服治療劑量的艾拉莫德后,于3.1~4.6小時(shí)達血藥濃度峰值。每日2次,多次給藥后3日內達到穩態(tài)濃度。平均穩態(tài)濃度為Cav為0.76±0.19(μg/ml),平均表觀(guān)分布容積0.20L·kg,平均血漿清除率0.0133L·h·kg艾拉莫德消除半衰期為10.5小時(shí),觀(guān)察到血漿中有一定的藥物蓄積。尿藥排泄試驗表明,口服50mg,空腹組和飲食組分別僅有0.0685±0.056%,0.0608±0.033%以原型藥從腎臟排除。
艾拉莫德片的主要成份是艾拉莫德。化學(xué)名:N-[3-(甲酰胺基)-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]-甲烷磺酰胺。分子式:C17H14N2O6S。分子量:374.37。
艾拉莫德片的注意事項是:
1.肝毒性:臨床試驗發(fā)現本品可引起可逆性的肝臟酶升高,大多數氨基轉移酶升高為輕度[≤2倍正常值上限(UpperLimitofNormal,簡(jiǎn)稱(chēng)ULN)],且通常在繼續治療過(guò)程中緩解;顯著(zhù)升高(>3倍ULN)不常發(fā)生,且通過(guò)降低劑量或停藥可緩解。大多數患者氨基轉移酶升高發(fā)生在用藥3個(gè)月內,服藥初始階段應定期檢查血液丙氨酸氨基轉換酶(ALT)和谷氨酸氨基轉換酶(AST),檢查間隔視病人情況而定。有肝臟損害和明確的乙型肝炎或者丙型肝炎血清學(xué)指標陽(yáng)性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT,檢查時(shí)間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現ALT升高,調整劑量或中斷治療的原則:①如果ALT升高在正常值上限的2~3倍,在密切監測下可繼續給予艾拉莫德,劑量降低至25mg/日。②A(yíng)LT升高2~3倍正常值上限,如果劑量降低后ALT仍維持在2~3倍正常值上限及3倍以上,須停藥,并加強護肝治療且密切觀(guān)察。
2.活動(dòng)性胃腸道疾病:對于有活動(dòng)性胃腸疾病的患者慎用,需告知患者一旦發(fā)生黑便、貧血、異常胃/腹疼痛等癥狀,及時(shí)通知醫生并盡早去醫院就診,一旦確診為胃潰瘍或十二指腸潰瘍,應立即停藥并進(jìn)行對癥治療。
3.免疫活疫苗:治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒(méi)有臨床資料,因此服藥期間不應使用免疫活疫苗。
4.免疫缺陷、未控制的感染、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良的患者慎用。
5.艾得辛(艾拉莫德片)未進(jìn)行系統的致癌性試驗,故累積用藥時(shí)間暫限定在24周內(含24周)。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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