阿托伐他汀鈣片口服后迅速吸收,1-2小時(shí)內達到最大血漿濃度,吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對生物利用度約為12%,抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無(wú)論是否與食物同時(shí)服用或在一天中無(wú)論何時(shí)服用,其降低血漿LDL-C的效果都相似。那么,阿托伐他汀鈣片的藥理作用是哪些呢?
阿托伐他汀鈣片常用的起始劑量為10mg,每日一次。劑量調整時(shí)間間隔應為4周或更長(cháng)。本品最大劑量為每天一次80mg。可在一天內的任何時(shí)間服用,并不受進(jìn)餐影響。
阿托伐他汀鈣片的藥理作用是他汀類(lèi)血脂調節藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無(wú)活性,口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
阿托伐他汀鈣片的不良反應是:
1.本品最常見(jiàn)的不良反應為胃腸道不適,其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺(jué)模糊和味覺(jué)障礙。
2.偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監測肝功能。
4.罕見(jiàn)的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭,但較罕見(jiàn)。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險。
5.有報道發(fā)生過(guò)肝炎、胰腺炎及過(guò)敏反應如血管神經(jīng)性水腫。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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