沙美特羅替卡松粉吸入劑(舒利迭)的主要成份：沙美特羅和丙酸氟替卡松。(舒利迭)以聯(lián)合用藥形式，用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規治療，包括成人和兒童哮喘。

那么，沙美特羅替卡松粉吸入劑(舒利迭)的藥理毒理如何？

沙美特羅替卡松粉吸入劑(舒利迭)有效成分是沙美特羅和丙酸氟替卡松，兩種成分活性互補。沙美特羅是長(cháng)效的β2受體激動(dòng)劑，能長(cháng)時(shí)間擴張支氣管。丙酸氟替卡松是消炎糖皮質(zhì)激素，副作用非常小。

沙美特羅替卡松粉吸入劑(舒利迭)用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規治療，包括成人和兒童哮喘。成人和12歲及12歲以上的青少年：每次1吸（50微克沙美特羅和100微克丙酸氟替卡松），每日2次，或每次1吸（50微克沙美特羅和250微克丙酸氟替卡松），每日2次。4歲及4歲以上兒童：每次1吸（50微克沙美特羅和100微克丙酸氟替卡松），每日2次。

藥效學(xué)特性作用機制：沙美特羅替卡松粉吸入劑含有沙美特羅與丙酸氟替卡松，兩者有不同的作用方式。沙美特羅起控制癥狀的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并預防病情惡化。沙美特羅替卡松粉吸入劑能為同時(shí)使用β-受體激動(dòng)劑和吸入型皮質(zhì)激素治療的病人提供更方便的方案，兩種藥物的各自作用機制闡述如下：沙美特羅：沙美特羅分子結構為一條能與受體外點(diǎn)結合的長(cháng)鏈，沙美特羅的藥理特性可提供更有效的針對組胺誘導的支氣管收縮的保護作用，并產(chǎn)生至少持續12小時(shí)的更持久的支氣管擴張作用。體外試驗表明沙美特羅可抑制人肺部肥大細胞介質(zhì)（如組胺、白三烯和前列腺素D2）的釋放，是強有力的長(cháng)效抑制制劑。沙美特羅能抑制人體吸入過(guò)敏原后的速發(fā)與遲發(fā)反應，對后者的作用在單劑吸入后能持續30多個(gè)小時(shí)，直至不再有明顯的支氣管擴張作用。單劑沙美特羅可減弱支氣管高反應性，這些特性提示沙美特羅還有非支氣管擴張劑的活性，但其全面的臨床意義尚不清楚，這一機制不同于皮質(zhì)激素的抗炎作用。丙酸氟替卡松：吸入推薦劑量的丙酸氟替卡松在肺內產(chǎn)生強效的糖皮質(zhì)激素抗炎作用，因而減輕哮喘的癥狀及惡化，而沒(méi)有使用全身性皮質(zhì)激素的副作用。在長(cháng)期吸入丙酸氟替卡松治療期間，即使使用了兒童及成人的最大推薦劑量，腎上腺皮質(zhì)激素的每日分泌量仍保持在正常范圍以?xún)取．斢善渌奈肫べ|(zhì)激素改換過(guò)來(lái)后，盡管過(guò)去及現在間斷使用口服皮質(zhì)激素，腎上腺皮質(zhì)激素的每日分泌量仍逐漸改善，這表明在吸入丙酸氟替卡松時(shí)腎上腺功能可恢復至正常。在長(cháng)期治療中，腎上腺儲備也保持正常，用刺激試驗時(shí)可檢測到正常的增值。盡管如此，必須牢記任何由過(guò)去治療而遺留的腎上腺儲備的受損可能會(huì )持續相當長(cháng)時(shí)間。

毒理：

臨床前安全資料沙美特羅昔萘酸鹽與丙酸氟替卡松的安全性已由動(dòng)物毒性試驗廣泛評價(jià)。只在劑量超過(guò)人類(lèi)中使用的推薦用量時(shí)才會(huì )出現有意義的毒性，并且都是預期的強效β2腎上腺受體激動(dòng)劑和糖皮質(zhì)激素的反應。動(dòng)物生殖實(shí)驗中，糖皮質(zhì)激素可誘發(fā)畸變（腭裂，骨骼畸形）。然而，并未證實(shí)上述現象與人使用推薦劑量的糖皮質(zhì)激素有相關(guān)性。動(dòng)物研究表明只有暴露于高劑量的沙美特羅昔萘酸鹽中才會(huì )出現胚胎毒性。對大鼠給予沙美特羅與丙酸氟替卡松時(shí)，出現預期的糖皮質(zhì)激素所導致的異常：發(fā)生臍動(dòng)脈位置改變和枕骨位骨化不完全的機率增加。在長(cháng)期研究中，沙美特羅昔萘酸鹽可導致大鼠卵巢系膜和小鼠子宮良性平滑肌瘤。嚙齒動(dòng)物對這些藥物誘致腫瘤的形成敏感。沙美特羅被認為對人類(lèi)不具明顯的致癌危險。沙美特羅與丙酸氟替卡松大劑量合用時(shí)在心血管方面有一定的相互作用。在大鼠中，可暫時(shí)性引起輕度心房心肌炎和局灶性冠狀動(dòng)脈炎，常規用藥后可緩解。聯(lián)合用藥與單用沙美特羅相比，狗的心率增加水平更高。在對人的研究中，尚未發(fā)現有臨床意義的嚴重心血管副作用。在動(dòng)物中，聯(lián)合用藥并不改變其他種類(lèi)相關(guān)的毒性。

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（實(shí)習編輯：楊春鳳）