使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，舒利迭沙美特羅替卡松粉吸入劑的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

舒利迭沙美特羅替卡松粉吸入劑的藥代動(dòng)力學(xué)：在動(dòng)物及人體內均無(wú)證據表明經(jīng)吸入途徑同時(shí)使用沙美特羅與丙酸氟替卡松會(huì )影響兩成分各自的藥代動(dòng)力學(xué)。因此從藥代動(dòng)力學(xué)的角度來(lái)說(shuō)兩種成分可以分開(kāi)考慮。雖然舒利迭的血漿濃度很低，但仍不排除與其它物質(zhì)和CYP3A4抑制劑的相互作用的可能。

(1)沙美特羅：沙美特羅在肺局部起作用，因此血漿水平并不作為治療指標。另外，關(guān)于沙美特羅的藥代動(dòng)力學(xué)的資料是有限的。因為吸入治療劑量后藥物血漿濃度很低（約200pg/ml或更低），檢測血漿中的藥物有技術(shù)上的困難。常規使用沙美特羅后，可在體循環(huán)中監測到羥萘甲酸，其穩態(tài)濃度達到約100ng/ml。這樣的濃度比毒性研究時(shí)觀(guān)察到的穩態(tài)水平要低1000倍以上。在長(cháng)期（12月以上）常規用藥的氣道阻塞的病人中，未見(jiàn)到有害作用。

(2)丙酸氟替卡松：根據吸入裝置的不同，吸入丙酸氟替卡松后，絕對生物利用度為正常劑量的10-30％。系統吸收主要發(fā)在肺部，起始時(shí)迅速，而后緩慢。剩余的吸入劑量將被吞咽，但由于藥物的低水溶性和系統前代謝作用，此方式對系統吸收的貢獻極小，最終口服生物利用度低于1％。系統吸收隨吸入劑量的增加呈線(xiàn)性增高。丙酸氟替卡松的分布具有血漿清除率高（1150mL/min），穩態(tài)分布容積大（約300L）和終末半衰期約為8小時(shí)的特點(diǎn)。其血漿蛋白結合率較高（91％）。丙酸氟替卡松從體循環(huán)中被迅速消除，主要被細胞色素P450酶CYP3A4代謝為一種無(wú)活性的羧酸謝物。丙酸氟替卡松的腎消除可忽略不計（＜0.2％＝，并且其代謝物的腎消除低于5％。應謹慎合用CYP3A4抑制劑，因為這些制劑有可能提高丙酸氟替卡松的系統暴露。

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（實(shí)習編輯：李偉君）