阿托伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢？

來(lái)源：發(fā)布時(shí)間：2016/9/21 10:35:59

導讀：

阿托伐他汀鈣片為他汀類(lèi)血脂調節藥，屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無(wú)活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶。那么，阿托伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢？

阿托伐他汀鈣片的主要成分是阿托伐他汀鈣，化學(xué)名稱(chēng)為：EP,-(R’，R’)]-2-(4-氟苯基)一B·6一二羥基一5一(1-甲基乙基)一3-苯基-4-[(苯胺)基關(guān)]－1－氫一吡咯-1-庚酸鈣三水臺物。分子式：（C33H34FN2O5）2Ca·3H2O。分子量：1209.42。

阿托伐他汀鈣片的功能主治是高膽固醇血癥原發(fā)性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥（雜合子型）或混合型高脂血癥（相當于Fredrickson分類(lèi)法的IIa和IIb型）患者，如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿(mǎn)意，應用本品可治療其總膽固醇（TC）升高、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高、載脂蛋白B(ApoB)升高和甘油三酯（TG）升高。

阿托伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服吸收良好，因經(jīng)肝內廣泛首關(guān)代謝，絕對生物利用度較低，大約為12%，本品在肝臟經(jīng)細胞色素P4503A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時(shí)，但由于其活性代謝物的影響，實(shí)際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20～30小時(shí)。本品蛋白結合率為98%，大部分以代謝物的形式經(jīng)膽汁排出。

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（實(shí)習編緝：陳志方）

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