阿托伐他汀鈣片服用后會(huì )產(chǎn)生怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?
阿托伐他汀鈣片是降膽固醇類(lèi)的一線(xiàn)藥物,副作用較小,為他汀類(lèi)血脂調節藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑,用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治的藥物。
本品服用后會(huì )產(chǎn)生以下藥代動(dòng)力學(xué):
1.吸收:口服后迅速吸收,1-2小時(shí)內達到最大血漿濃度,吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對生物利用度約為12%,抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無(wú)論是否與食物同時(shí)服用或在一天中無(wú)論何時(shí)服用,其降低血漿LDL-C的效果都相似。2.分布:平均分布容積是381升,其中98%以上與血漿蛋白結合。3.代謝:阿托伐他汀在體內被代謝成為鄰羥基化和對羥基化代謝產(chǎn)物,以及各種β-氧化產(chǎn)物。其對循環(huán)HMG-CoA還原酶抑制活性大約70%源于活性代謝產(chǎn)物。4.消除:阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物通過(guò)肝臟和/或肝外途徑代謝后主要經(jīng)膽汁排除。其平均血漿清除半衰期為14小時(shí),因活性代謝產(chǎn)物的作用,其對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期達20-30小時(shí)。
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(實(shí)習編輯:黃惠禎)
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