希愛(ài)力為黃色，杏仁狀，一面標有“C5”字樣。希愛(ài)力的主要成份為他達拉非。那么，希愛(ài)力的注意事項會(huì )有什么呢？

希愛(ài)力對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器中發(fā)現的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強10，000倍以上。希愛(ài)力的蛋白結合不受腎功能損害的影響。希愛(ài)力在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現在精液內。

希愛(ài)力主要以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。希愛(ài)力在健康受試者，希愛(ài)力的藥代動(dòng)力學(xué)的時(shí)間和劑量呈線(xiàn)性關(guān)系。希愛(ài)力在2.5～20mg劑量范圍以上，AUC隨劑量成比例地提高。希愛(ài)力每日用藥一次，在5天內達到穩態(tài)血藥濃度。

希愛(ài)力當性刺激導致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達拉非抑制，希愛(ài)力對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現的PDE3的作用強10，000倍以上。希愛(ài)力的平均分布容積約63升，希愛(ài)力進(jìn)入組織。希愛(ài)力在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr，希愛(ài)力的平均半衰期為17.5小時(shí)。希愛(ài)力在治療濃度，血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。希愛(ài)力的注意事項是：

1.在考慮給予藥物治療之前，應當先詢(xún)問(wèn)病史和對患者進(jìn)行體檢，以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因為心血管病的發(fā)病幾率與性行為有一定程度的相關(guān)，所以醫生在對男性勃起功能障礙患者進(jìn)行治療以前，包括他達拉非，應當考慮患者的心血管健康狀況。由于他達拉非具有使血管擴張的特性所以會(huì )導致血壓輕度的、短暫的降低，這種特性可能增強硝酸鹽的降壓效果。

2.嚴重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不穩定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發(fā)作等曾經(jīng)在他達拉非的臨床試驗中觀(guān)察到。另外，高血壓和低血壓（包括體位性低血壓）在臨床試驗中也可偶爾見(jiàn)到。發(fā)生上述這些情況的患者大多數都在服藥前已有心血管病因素。然而，目前尚不能確定這些事件是否與這些危險因素相關(guān)。

3.視力缺陷和非動(dòng)脈性前部缺血性視神經(jīng)病變（NAION）被報告與服用他達拉非和其它PDE5抑制劑相關(guān)。應告知患者如果發(fā)生突然的視力缺陷，應停止使用他達拉非并立刻咨詢(xún)醫生。

4.關(guān)于重度肝功能不全（Child-Pugh分級C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對此類(lèi)患者開(kāi)處方，需要處方醫生對每位患者進(jìn)行認真的利益/風(fēng)險評估。

5.應告知患者勃起時(shí)間超過(guò)4小時(shí)或更長(cháng)時(shí)須立即求治。如果陰莖異常勃起未能得到及時(shí)治療，可能導致陰莖組織破壞并永久性喪失勃起能力。

6.以下患者應慎用他達拉非：容易發(fā)生異常勃起的患者（如鐮狀細胞貧血、多發(fā)性骨髓瘤或白血病），或陰莖解剖異常的患者（如陰莖成角、畸形陰莖、海綿體纖維化或Peyronie病）。

7.陰莖勃起功能障礙的診斷應包括明確潛在的病因并在適當的評估后再確定相應的治療。

8.至于本品對脊髓束損傷的患者、有過(guò)骨盆手術(shù)的患者和前列腺切除術(shù)的患者是否有效，目前還不清楚。

9.他達拉非不能用于下列患者：具有半乳糖不耐受的遺傳性問(wèn)題的患者，或者半乳糖分解酵素缺乏的患者，或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者。

10.正在使用α（1）受體阻滯劑，如多沙唑嗪的患者，如聯(lián)合使用本品，在一些患者可能導致癥狀性低血壓（詳見(jiàn)“藥物相互作用”）。所以，不推薦他達拉非與α受體阻滯劑聯(lián)合使用。

11.如果給正在使用強效的CYP3A4抑制劑（如：利托那韋、沙奎那韋、酮康唑、伊曲康唑、紅霉素）的患者開(kāi)他達拉非處方，應特別注意。因為已經(jīng)發(fā)現他達拉非與此類(lèi)藥物聯(lián)合使用，可以增加他達拉非的暴露量（AUC）本品和其他勃起功能障礙治療合用的安全性和療效尚未研究。因此，不推薦此類(lèi)合用。

12.在一項狗的試驗中，以每天給予他達拉非25mg/kg/天的劑量或更多，持續6-12個(gè)月（比人類(lèi)應用的20mg/天的單劑量至少高出3倍的暴露率[范圍3.7-18.6]），發(fā)現有些試驗狗的輸精管上皮細胞發(fā)生退化，并由此導致精子數量降低。在兩組對健康志愿者進(jìn)行的連續6個(gè)月的研究結果表明，在人類(lèi)中不會(huì )發(fā)生上述狗試驗中觀(guān)察到的臨床現象（見(jiàn)"藥理毒理"）。尚未確定長(cháng)期連續每日服用他達拉非后的影響，因此禁止連續每日服用。

13.他達拉非對駕駛和操作機器的能力無(wú)影響或可以忽略。尚未進(jìn)行對這種潛在影響的特別研究。盡管在臨床試驗中安慰劑和他達拉非組報告的眩暈頻率相似，患者在駕車(chē)和操作機器前仍應知曉自己對他達拉非的反應。

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（實(shí)習編緝：梁勁）