希愛(ài)力為黃色,杏仁狀,一面標有“C5”字樣。主要成份為他達拉非。化學(xué)名為:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,希愛(ài)力的注意事項有什么呢?
希愛(ài)力主要由細胞色素P450(CYP)3A4異構體代謝。希愛(ài)力主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。希愛(ài)力這一代謝產(chǎn)物對PDE5的作用比希愛(ài)力至少弱13,000倍。希愛(ài)力在觀(guān)察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。
希愛(ài)力于口服后快速吸收,希愛(ài)力服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達到平均最大觀(guān)測血漿濃度(Cmax)。他達拉非片口服后的絕對生物利用度尚未明確。希愛(ài)力的吸收率和程度不受食物的影響,希愛(ài)力可以與或不與食物同服。希愛(ài)力的服藥時(shí)間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒(méi)有臨床意義的影響。
希愛(ài)力的平均分布容積約63升,希愛(ài)力進(jìn)入組織。希愛(ài)力在治療濃度,希愛(ài)力的血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。希愛(ài)力的蛋白結合不受腎功能損害的影響。希愛(ài)力在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現在精液內。希愛(ài)力的注意事項是:
1.在考慮給予藥物治療之前,應當先詢(xún)問(wèn)病史和對患者進(jìn)行體檢,以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因為心血管病的發(fā)病幾率與性行為有一定程度的相關(guān),所以醫生在對男性勃起功能障礙患者進(jìn)行治療以前,包括他達拉非,應當考慮患者的心血管健康狀況。由于他達拉非具有使血管擴張的特性所以會(huì )導致血壓輕度的、短暫的降低,這種特性可能增強硝酸鹽的降壓效果。
2.嚴重的心血管疾病,包括心肌梗塞、不穩定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發(fā)作等曾經(jīng)在他達拉非的臨床試驗中觀(guān)察到。另外,高血壓和低血壓(包括體位性低血壓)在臨床試驗中也可偶爾見(jiàn)到。發(fā)生上述這些情況的患者大多數都在服藥前已有心血管病因素。然而,目前尚不能確定這些事件是否與這些危險因素相關(guān)。
3.視力缺陷和非動(dòng)脈性前部缺血性視神經(jīng)病變(NAION)被報告與服用他達拉非和其它PDE5抑制劑相關(guān)。應告知患者如果發(fā)生突然的視力缺陷,應停止使用他達拉非并立刻咨詢(xún)醫生。
4.關(guān)于重度肝功能不全(Child-Pugh分級C)患者使用本品的臨床安全性信息有限;如果對此類(lèi)患者開(kāi)處方,需要處方醫生對每位患者進(jìn)行認真的利益/風(fēng)險評估。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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