達比加群酯膠囊用于預防心節律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。是膠囊劑,內容物為黃色顆粒。那么,達比加群酯膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
達比加群酯膠囊的用法用量是用水送服,餐食或餐后服用均可。請勿打開(kāi)膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg,即每次1粒150mg的膠囊,每日兩次,應維持終生治療。
達比加群酯膠囊用于預防心節律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。
達比加群酯膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是口服給藥后,達比加群酯迅速且完全轉化為達比加群,后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達比加群酯通過(guò)酯酶催化水解形成有效成分達比加群是主要代謝反應。本品口服給藥后達比加群的絕對生物利用度約為6.5%。健康志愿者口服本品后,達比加群在血漿中的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)表現為血藥濃度迅速增高,給藥后0.5至2.0小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。
達比加群酯膠囊的禁忌是:
1.已知對活性成分或本品任一輔料過(guò)敏者。
2.重度腎功能不全(CrCl<30ml/min)患者。
3.臨床上顯著(zhù)的活動(dòng)性出血。
4.有大出血顯著(zhù)風(fēng)險的病變或狀況,如當前或近期消化道潰瘍,高出血風(fēng)險的惡性贅生物,近期腦或脊髓損傷,近期腦、脊髓或眼部手術(shù),近期顱內出血,已知或可疑的食道靜脈曲張,動(dòng)靜脈畸形,血管動(dòng)脈瘤或主要脊柱內或腦內血管異常。
5.聯(lián)合應用任何其他抗凝藥物,如普通肝素(UFH),低分子肝素(依諾肝素、達肝素等),肝素衍生物(磺達肝癸鈉等),口服抗凝藥(華法林、利伐沙班、阿哌沙班等),除非在由該種治療轉換至本品或反之,以及UFH用于維持中心靜脈或動(dòng)脈置管通暢的必要劑量的這些情況下。
6.有預期會(huì )影響存活時(shí)間的肝功能不全或肝病。
7.聯(lián)合使用環(huán)孢菌素、全身性酮康唑、伊曲康唑、他克莫司和決奈達隆。
8.機械人工瓣膜。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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