再普樂(lè )為白色包衣片,除去包衣后顯淺黃色至黃色。再普樂(lè )的主要成份為奧氮平。化學(xué)名:2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮雜卓。那么,服用再普樂(lè )會(huì )出現體重變化嗎?
再普樂(lè )對健康志愿者進(jìn)行的單次口服給藥后正電子發(fā)射掃描研究顯示,再普樂(lè )對5-HT,受體占據高于多巴胺D2受體,再普樂(lè )對精神分裂癥患者的SPECT研究揭示,再普樂(lè )治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比,以再普樂(lè )治療有效的患者紋狀D2受體占有率較低,與再普樂(lè )具有可比性。
再普樂(lè )已經(jīng)在體外以及體內模型上證明,再普樂(lè )與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。再普樂(lè )的電生理研究證明,再普樂(lè )選擇性地減少中腦邊緣系統(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電,再普樂(lè )口服后吸收良好,再普樂(lè )在5~8小時(shí)內達到血漿峰濃度。
再普樂(lè )存在于循環(huán)系統的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過(guò)血腦屏障。再普樂(lè )可增強對“抗焦慮”實(shí)驗的反應。再普樂(lè )的吸收不受食物影響。再普樂(lè )口服與靜脈給藥相比的絕對生物利用度尚未確定。再普樂(lè )在肝臟通過(guò)結合和氧化通路代謝。
再普樂(lè )的體重變化:在臨床試驗中,奧氮平治療的患者體重均值增加大于安慰劑治療組的患者。所有基線(xiàn)體重指數(BMI)分類(lèi)中均觀(guān)察到臨床顯著(zhù)的體重增加。在長(cháng)期臨床試驗(至少48周)中,體重增加程度和奧氮平治療組病人體重臨床顯著(zhù)性增加的比例均高于短期臨床試驗。長(cháng)期用藥時(shí)體重增加超過(guò)25%基線(xiàn)體重的病人百分率(≥10%),很常見(jiàn)。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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