愛(ài)普列特片必要時(shí)候可以長(cháng)期服用,但應該要在醫生的指導下用藥,服用時(shí)應該注意相關(guān)事項,有助于避免其耐藥性。那么愛(ài)普列特片的毒理到底是什么?
愛(ài)普列特片的毒理是雄性SD大鼠和雄性Beagle犬分別連續經(jīng)口給予愛(ài)普列特片每日劑量30mg/kg、100mg/kg、300mg/kg和10mg/kg、100mg/kg,連續180天,除了可見(jiàn)對動(dòng)物前列腺和精囊有影響外,未見(jiàn)對睪丸和其它臟器有明顯的毒性影響;遺傳毒性試驗結果表明:Ames試驗、細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗的結果均為陰性。一般生殖毒性結果表明:愛(ài)普列特片劑量為每日75mg/kg,連續經(jīng)口給予愛(ài)普列特片9周,可見(jiàn)雌鼠的懷孕降低。對雄性SD大鼠生育能力的無(wú)毒性反應劑量為15mg/kg。
愛(ài)普列特片的臨床藥代動(dòng)力學(xué)呈二房室模型,它在消化道中吸收迅速,給藥后0.25小時(shí)就能測出藥物存在于血清中,3~4小時(shí)血藥濃度達峰值,消除相半衰期(T1/2β)為7.5小時(shí)。連續給藥(5mg/次,每日2次)第6天,血藥濃度可達穩態(tài)。主要經(jīng)胃腸道排泄,經(jīng)腎臟排泄很少。平均蛋白結合率高達97%。表觀(guān)分布容積約等于0.5L/kg,與人體的體液量基本相當。
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(實(shí)習編輯:賴(lài)柳君)
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