靜脈給藥后，吉非替尼迅速清除，分布廣泛，平均清除半衰期為48小時(shí)。癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時(shí)。吉非替尼每天給藥1次出現2-8倍蓄積，經(jīng)7-10劑給藥后達到穩態(tài)。達到穩態(tài)后，24小時(shí)間隔用藥，血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。吸收本品口服給藥后，吉非替尼的血漿峰濃度出現在給藥后的3-7小時(shí)。癌癥患者的平均絕對生物利用度為59%。進(jìn)食對吉非替尼吸收的影響不明顯。分布在穩態(tài)時(shí)吉非替尼的平均分布容積為1400L，表明其在組織內分布廣泛。血漿蛋白結合率約為90%。吉非替尼與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結合。代謝體外研究數據表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6(見(jiàn)“藥物相互作用”)。吉非替尼的代謝中三個(gè)生物轉化的位點(diǎn)已被確定：N-丙基嗎啉基團的代謝，喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團類(lèi)的氧化脫氟作用。在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。它對EGFR刺激細胞生長(cháng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此對吉非替尼的臨床活性不太可能有顯著(zhù)作用。消除吉非替尼總的血漿清除率約為500mL/分。主要通過(guò)糞便排泄，少于4%通過(guò)腎臟以原型和代謝物的形式清除。

 

吉非替尼片(易瑞沙)吉非替尼適用于治療既往接受過(guò)化學(xué)治療或不適于化療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。

 

吉非替尼片(易瑞沙)推薦劑量為250mg(1片)每日1次，空腹或與食物同服。不推薦用于兒童或青少年，對于這一患者群的安全性和療效尚未進(jìn)行研究。如果有吞咽困難，可將片劑分散于半杯飲用水中(非碳酸飲料)，不得使用其他液體。將片劑丟入水中，無(wú)需壓碎，攪拌至完全分散(約需10分鐘)，即刻飲下藥液。以半杯水沖洗杯子，飲下。也可通過(guò)鼻-胃管給予該藥液。

 

無(wú)需因下述情況不同調整給藥劑量：年齡、體重、性別、種族，腎功能，因肝轉移而引起的中至重度肝功能損害。

 

劑量調整：當患者出現不能耐受的腹瀉或皮膚不良反應時(shí)，可通過(guò)短期暫停治療(最多14天)解決，隨后恢復每天250mg的劑量。

 

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）