克拉霉素緩釋片為半合成的大環(huán)內酯類(lèi)抗生素,可與細菌核糖體50S亞基結合,從而抑制其蛋白合成而產(chǎn)生抗菌作用。那么,克拉霉素緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
克拉霉素緩釋片口服,成人常用推薦劑量為每次一片(0.5g),每日一次。餐中服用,不能壓碎或咀嚼克拉霉素緩釋片。12歲以上兒童,同成人。12歲以下兒童,請使用其他適宜劑型的品種。在更為嚴重感染時(shí),劑量可增至每日一次,每次2片(1.0g),治療周期通常為7~14天。克拉霉素緩釋片禁用于嚴重腎功能損害患者(肌酐清除率<30ml/min)。克拉霉素片也許可以用于該患者群。腎功能中度受損(肌酐清除率為30~60ml/min)的患者,應將劑量減少50%,其最大劑量為每天服用1片(0.5g)克拉霉素緩釋片。
克拉霉素緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是為緩釋制劑,口服后在胃腸道緩慢釋放。單劑口服本品0.5g后4.2小時(shí)達血藥峰濃度。本品與克拉霉素片的藥代動(dòng)力學(xué)比較研究表明:當每日總劑量相同時(shí),吸收程度也相同。在多次給藥后并未發(fā)現累積,也未見(jiàn)任何種屬代謝傾向的改變。克拉霉素在體內主要代謝為具有生物活性的14-OH克拉霉素,克拉霉素及其14-羥基代謝物極易在組織和體液中分布,組織中藥物濃度通常較血清中高數倍。約40%的給藥劑量隨尿排出,30%隨糞便排出。
克拉霉素緩釋片的注意事項是所有的抗生素包括大環(huán)內酯類(lèi)可能導致輕度至危及生命的假膜性腸炎;肝功能受損患者,腎功能中至重度受損患者應慎用;與其它大環(huán)內酯類(lèi)藥物及林可霉素和克林霉素可能發(fā)生交叉耐藥;β-內酰胺酶的產(chǎn)生不影響克拉霉素的活性;多數耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株對克拉霉素耐藥。
克拉霉素緩釋片的兒童用藥是12歲以上兒童,同成人。12歲以下兒童,請使用其他適宜劑型的品種。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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