克拉霉素緩釋片為白色或類(lèi)白色異型片，無(wú)臭，味苦。主要成份為克拉霉素，其化學(xué)名稱(chēng)為：6-0-甲基紅霉素。那么，克拉霉素緩釋片用于肝功能不全者是怎樣呢？

克拉霉素緩釋片在人類(lèi)和其它靈長(cháng)類(lèi)動(dòng)物體內主要代謝為具有生物活性的14-OH克拉霉素，克拉霉素緩釋片的代謝物對多數微生物的活性與克拉霉素一樣或僅為其1/2或1/4，克拉霉素緩釋片對副流感嗜血桿菌的活性卻是克拉霉素的兩倍。克拉霉素緩釋片在體外或體內，克拉霉素緩釋片對流感嗜血桿菌的不同菌株，克拉霉素和14-OH克拉霉素有疊加或協(xié)同作用。

克拉霉素緩釋片屬于半合成的大環(huán)內酯類(lèi)抗生素。克拉霉素緩釋片可與細菌核糖體5OS亞基結合，從而抑制其蛋白合成而產(chǎn)生抗菌作用。克拉霉素緩釋片在體外，其對標準菌株和臨床分離菌株均具有很好的抗菌活性，克拉霉素緩釋片對多種需氧和厭氧的革蘭氏陽(yáng)性或革蘭氏陰性菌均具有很好的抗菌作用。

克拉霉素緩釋片在多個(gè)動(dòng)物感染模型中發(fā)現，克拉霉素緩釋片的活性是紅霉素的2～10倍。克拉霉素緩釋片在小鼠全身感染、小鼠皮下膿腫和由鏈球菌、金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌和流感嗜血桿菌引起的小鼠呼吸道感染中，克拉霉素緩釋片的活性均較紅霉素高，克拉霉素緩釋片在豚鼠軍團菌感染中更顯著(zhù)，即克拉霉素腹腔給藥劑量為1.6mg/kg/天，比紅霉素50mg/kg/天更有效。

克拉霉素緩釋片用于肝功能不全者：一項研究對一組健康受試者和一組肝功能不全受試者進(jìn)行了比較，前兩天服用克拉霉素片0.25g，每日2次，第3天單次服用0.25g，結果兩組受試者的克拉霉素穩態(tài)血漿濃度和系統清除無(wú)顯著(zhù)差異。相反，肝功能不全受試者的14-羥基克拉霉素的濃度顯著(zhù)較低。母體化合物14-羥基化代謝清除的降低由母體藥物腎清除的增加而被部分抵消，因此肝功能不全受試者和健康受試者具有相當的母體藥物穩態(tài)血漿濃度。這些結果提示肝功能中度或重度受損而腎功能正常的患者無(wú)需進(jìn)行劑量調整。

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（實(shí)習編緝：陳志東）