來(lái)曲唑片在絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg劑量的患者,來(lái)曲唑片的血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線(xiàn)水平下降75-95%。那么,來(lái)曲唑片會(huì )與血漿蛋白結合嗎?
60%的來(lái)曲唑與血漿蛋白結合,主要是白蛋白(55%)。來(lái)曲唑在紅細胞中的濃度是其血漿濃度的80%。
應用[sup]14[/sup]C標記的來(lái)曲唑2.5mg后,血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物,因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來(lái)曲唑在組織中分布迅速、廣泛,穩態(tài)時(shí)的表觀(guān)分布容積為1.87±0.47L/kg。
一項涉及不同腎功能水平(24小時(shí)肌酐清除率9-116mL/分)的志愿者的研究表明,單次應用來(lái)曲唑2.5mg后,腎功能對其藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。另外,在晚期癌癥患者中,腎功能不良(計算的肌酐清除率為20-50mL/分)對來(lái)曲唑的濃度無(wú)影響。
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(實(shí)習編輯:嚴韻兒)
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