來(lái)曲唑片的主要成分為來(lái)曲唑,通過(guò)抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,從而消除雌激素對腫瘤生長(cháng)的刺激作用。那么來(lái)曲唑片有哪些作用?
來(lái)曲唑是一種高度選擇性的非甾體類(lèi)芳香化酶抑制劑,近年來(lái)在乳腺癌的治療中應用廣泛。主要適應證為經(jīng)三苯氧胺治療后,病情仍有進(jìn)展的自然或人工絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。為觀(guān)察其療效及毒副作用。
來(lái)曲唑片用于抗雌激素治療無(wú)效的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。腎功能不全者:對腎功能不同的志愿者(24小時(shí)排除肌氨酸9~116ml/min)的研究,服用2.5mg單劑量來(lái)曲唑,腎功能的不同并未對藥代動(dòng)力學(xué)參數產(chǎn)生影響。另外,347例晚期乳腺癌病人,約半數服用2.5mg來(lái)曲唑,半數服用0.5mg來(lái)曲唑,腎功能損傷(肌氨酸酐排量:20~50ml/min)并不影響來(lái)曲唑的血藥濃度。肝功能不全者:對不同程度的肝功能障礙受試者(如肝硬化、Child-Pugh-ClassificationAandB)進(jìn)行的調查研究表明,中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%,但仍在無(wú)功能損傷受試者的AUC范圍之中。患者嚴重肝損傷的病人尚未研究(見(jiàn)劑量和服法、肝損傷)。運動(dòng)員慎用。
來(lái)曲唑片為乳腺癌病人的內分泌用藥,適合雌激素受體陽(yáng)性的病人,一般服用5年,對對陰性的并沒(méi)有什么作用。來(lái)曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收,且不受食物影響。每天服用來(lái)曲唑2.5mg,2~6周血藥濃度可達穩定狀態(tài)。穩態(tài)時(shí)的血藥濃度單劑量服用來(lái)曲唑濃度的1.5~2倍,表明其藥代動(dòng)力學(xué)特征具有輕微的非線(xiàn)性。這種穩態(tài)水平可維持更長(cháng)時(shí)間,但不產(chǎn)生來(lái)曲唑的蓄積,來(lái)曲唑與蛋白質(zhì)結合率低,有較大的分布容積。本品代謝緩慢,代謝產(chǎn)生的甲醇代謝物(4.4-甲醇-二氰苯)不具有藥理活性,代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經(jīng)腎排泄,尿的放射性同位素跟蹤表明代謝物的75%是甲醇代謝物,約9%是兩種尚未確定的代謝物,約6%是來(lái)曲唑的原型藥物。來(lái)曲唑的消除半衰期為2天。
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(實(shí)習編輯:晏晨)
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