苯甲酸利扎曲普坦片主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，推薦成人偏頭痛急性發(fā)作時(shí)本品首次給藥劑量為5mg或10mg，10mg的藥效可能會(huì )優(yōu)于5mg，但可能會(huì )增加不良反應的發(fā)生風(fēng)險。那么，苯甲酸利扎曲普坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢？

苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類(lèi)白色片。

苯甲酸利扎曲普坦片的孕婦用藥是孕婦及哺乳期婦女用藥安全性尚不明確，只有對胎兒的利大于弊時(shí)方可使用。大鼠實(shí)驗發(fā)現利扎曲普坦大量存在于母乳中，其濃度為母體血藥濃度的5倍甚至更高。哺乳婦女慎用。

苯甲酸利扎曲普坦片與激動(dòng)劑合用是其它5-HT1激動(dòng)劑可以累積血管痙攣的作用，不推薦在24小時(shí)內聯(lián)合服用本品和其它5-HT1激動(dòng)劑。

苯甲酸利扎曲普坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服后吸收完全，平均絕對生物利用度大約為45%，1～1.5小時(shí)達到平均最高血漿濃度(Cmax)，偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響。食物對本品的生物利用度（F）亦無(wú)明顯的影響，但會(huì )延長(cháng)達峰時(shí)間約1小時(shí)。臨床試驗時(shí)，食物對本品吸收無(wú)影響。本品女性的藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)比男性高約30%，多次給藥無(wú)蓄積。平均表觀(guān)分布容積男性約為140升，女性為110升，血漿蛋白結合率較低(14%)。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)通過(guò)氧化脫氫基反應代謝為吲哚乙酸(IAA)，該物質(zhì)對5-HTlB/1D受體無(wú)活性。代謝物N-去甲基利扎曲普坦是一種與原型藥物具有5-HTlB/1D受體激動(dòng)劑相似怍用的化臺物，血漿濃度約為原型藥物的14%，其代謝過(guò)程與原型藥物類(lèi)似。其他少量代謝產(chǎn)物主要為N-氧化物、6-羥基化合物及6-羥基代謝產(chǎn)物的硫酸鹽等，它們對5-HTlB/1D受體無(wú)活性。口服經(jīng)14C標記的利扎曲普坦10mg，120小時(shí)內發(fā)現本品絕大部分（約82%）通過(guò)腎臟排泄，12%在糞便中被發(fā)現。

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（實(shí)習編緝：陳志方）