隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強，毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。那么，苯甲酸利扎曲普坦片的藥代動(dòng)力學(xué)為什么呢？

本品口服后吸收完全。其平均絕對生物利用度大約為45%，達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(shí)(Tmax)。未見(jiàn)偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代參數的影響。食物對本品的生物利用度(F)沒(méi)有明顯的影響，但使達峰時(shí)間延遲了1小時(shí)。本品的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr，其曲線(xiàn)下面積(AUC)女性比男性大約高30%，平均達峰濃度比男性約高11%，而達峰時(shí)間一致。多劑量給藥沒(méi)有發(fā)生蓄積效應。平均表觀(guān)分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結合較低約為14%。

本品主要通過(guò)單胺氧化酶-A (MAO-A) 氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D 受體沒(méi)有活性)，少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D 受體作用與母體復合物相似活性的代謝物，其血漿濃度大約為母體復合物的14%，)它們的消除率相似。其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽，對5-HT1B/1D受體均沒(méi)有活性。本品不抑制人肝細胞色素P450 3A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P450 2D6的競爭性抑制劑，其抑制濃度卻要求極高水平，無(wú)臨床相關(guān)性。

單劑量口服10mg14C-利扎曲普坦后，120小時(shí)后總的放射活性累計在尿和糞便中分別為82%和12%。口服給藥后，大約有17%進(jìn)入血液循環(huán)。約有14%的藥物以原型從尿中排出，約51%的藥物以吲哚乙酸代謝物的形式排出，說(shuō)明本品存在首過(guò)代謝。

本品在健康非偏頭痛老年人志愿者(年齡在65~77歲之間)的藥代動(dòng)力學(xué)與在健康非偏頭痛年輕志愿者(年齡在18~45歲之間)體內相似。

給輕、中度酒精性肝硬化引起的肝損害患者口服本品后的血漿濃度，輕度肝功能不全的患者與健康對照組相似，而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大約30%。

腎功能不全的病人 (肌酐清除率為10~60mL/min/1.73 m2)本品的 AUC0-∞與健康人沒(méi)有明顯差異。而血液透析的病人(肌酐清除率[ 2mL/min/1.73 m2)，本品的AUC比正常腎功能患者要高出大約44%。

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（實(shí)習編輯：林旋）