患者朋友們都知道每一種藥都有其特定的成份并是專(zhuān)門(mén)針對某些病癥而使用的藥物，每一種藥物都有其藥效和作用，且因為藥物的藥性，我們也要謹慎的使用，不能不聽(tīng)醫師指導下私自亂用藥，我們要以自己的安全為基準。那么，苯甲酸利扎曲普坦片的藥理毒理是什么？

苯甲酸利扎曲普坦片(歐立停)可用于成人有或無(wú)先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。每次用藥的時(shí)間間隔至少為2小時(shí)，一日最高劑量不得超過(guò)30mg（6片）。或遵醫囑。

藥理作用:

利扎曲普坦對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力，對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低，對5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無(wú)明顯活性。利扎曲普坦激動(dòng)偏頭痛發(fā)作時(shí)擴張的腦外、顱內血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D，導致顱內血管收縮，抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞，而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。

毒理研究:

遺傳毒性

利扎曲普坦Ames試驗、V-79CHL細胞基因突變試驗、大鼠肝細胞堿性洗脫試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。

生殖毒性

雌性大鼠經(jīng)口給予利扎曲普坦100mg/kg/天(AUC相等于人最大推薦劑量30mg下暴露量的225倍)，可見(jiàn)動(dòng)情周期改變、交配延遲，未見(jiàn)影響劑量為10mg/kg/天(約為人最大推薦劑量下暴露量的15倍)。雄性大鼠在劑量高達250mg/kg/天(相當于人最大推薦劑量下暴露量的550倍)未見(jiàn)對生育力或生殖行為的影響。致畸敏感期試驗中，妊娠大鼠和家兔分別給予利扎曲普坦100和50mg/kg/天(分別相當于人最大推薦劑量下暴露量的225和115倍)，可見(jiàn)胎仔體重和母體體重增量降低，未見(jiàn)影響劑量均為10mg/kg/天(相當于人最大推薦劑量下暴露量的15倍)。大鼠圍產(chǎn)期毒性試驗中，在劑量為100和250mg/kg/天時(shí)未見(jiàn)母體毒性，可見(jiàn)幼仔出生時(shí)和出生后前3天內死亡率增加，幼仔斷奶前和斷奶后體重增量降低，被動(dòng)回避能力降低，未見(jiàn)影響劑量為5mg/kg/天(相當于人最大推薦劑量下暴露量的7.5倍)。

致癌性

小鼠和大鼠經(jīng)口給予利扎曲普坦劑量高達125mg/kg/天(分別相當于人最大推薦劑量下暴露量的150倍和240倍)，連續給藥100和106周，未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率增加。

通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。

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（實(shí)習編輯：林旋）