鹽酸齊拉西酮片的主要成份為鹽酸齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮片為類(lèi)白色至淺紅色片或為薄膜衣片.除去包衣后顯類(lèi)白色至淺紅色。那么,鹽酸齊拉西酮片用于肝損傷患者是怎樣呢?
鹽酸齊拉西酮片對H1受體的拮抗作用可能是齊拉西酮產(chǎn)生嗜睡的原因,鹽酸齊拉西酮片對α1-腎上腺素能受體的拮抗作用可是產(chǎn)生體位性低血壓的原因。鹽酸齊拉西酮片的Ames試驗中,鹽酸齊拉西酮片在無(wú)代謝活化時(shí)齊拉西酮可使一株鼠傷寒沙門(mén)氏菌回復突變率升高。
鹽酸齊拉西酮片的體外人肝細胞組分研究表明,經(jīng)兩步生成S-甲基-二氫齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮片對H1受體的拮抗作用可能是齊拉西酮產(chǎn)生嗜睡的原因,鹽酸齊拉西酮片對α1-腎上腺素能受體的拮抗作用可是產(chǎn)生體位性低血壓的原因。
鹽酸齊拉西酮片用于肝損傷患者:齊拉西酮主要經(jīng)肝臟清除,肝損傷會(huì )導致齊拉西酮AUC增加。對13例Childs-PughA型和B型壞死性肝炎受試者進(jìn)行的多劑量(20mg.每日兩次,連續5天)研究結果顯示,Childs-PughA型和B型受試者與相匹配的對照者(n=14)比較.AUCo-12分別增加13%和34%。肝損害者的半衰期為7.1小時(shí),而對照者為4.8小時(shí)。在狗體進(jìn)行的毒理研究,當給予口服藥物,藥物暴露(血漿AUC)是最大臨床暴鱔量2倍的劑量時(shí),出現肝內膽汁淤積和血清ALT升高、堿性磷酸酶升高。在嚴重肝臟功能損害患者中使用齊拉西酮的經(jīng)驗還不足,因此,在這組患者中,應謹慎使用齊拉西酮。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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