鹽酸齊拉西酮片的主要成份為鹽酸齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮片為類(lèi)白色至淺紅色片或為薄膜衣片.除去包衣后顯類(lèi)白色至淺紅色。那么,鹽酸齊拉西酮片會(huì )出現皮疹現象嗎?
氧化代謝齊拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1A2的作用較弱。鹽酸齊拉西酮片在體分泌和代謝資料表明,不足1/3的齊拉西酮經(jīng)細胞色素P450氧化代謝消除,約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。鹽酸齊拉西酮片對醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動(dòng)劑情況尚不清楚。鹽酸齊拉西酮片對其他相似親和力受體的拮抗作用可能是導致其他治療作用和副作用的原因。
鹽酸齊拉西酮片對α1-腎上腺素能受體的拮抗作用可是產(chǎn)生體位性低血壓的原因。鹽酸齊拉西酮片的Ames試驗中,鹽酸齊拉西酮片在無(wú)代謝活化時(shí)齊拉西酮可使一株鼠傷寒沙門(mén)氏菌回復突變率升高。鹽酸齊拉西酮片在小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗結果均為陽(yáng)性,小鼠微核試驗結果為陰性。
鹽酸齊拉西酮片的皮疹現象:在齊拉西酮的上市前試驗中,約5%的患者出現皮疹/蕁麻疹,因此停藥的患者約為1/6。皮疹的發(fā)生率與齊拉西酮的劑量有關(guān),但是也可能是因為患者較長(cháng)時(shí)間接受高劑量藥物治療的緣故。幾例皮疹患者出現了相關(guān)的全身癥狀和體征,如白細胞計數增加。絕大多數患者用抗組胺藥、類(lèi)固醇或停藥等輔助措施就能迅速改善癥狀。出現不能確定病因的皮疹時(shí),應停用齊拉西酮。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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