羅格列酮鈉片(太羅)，可被完全代謝，無(wú)原形藥物從尿中排出，其中主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結合。那么，羅格列酮鈉片的藥理毒理是怎樣？

羅格列酮鈉片的藥理毒理是：

羅格列酮鈉為羅格列酮的鈉鹽，以下為羅格列酮的作用。

羅格列酮屬噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥。通過(guò)胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性強效激動(dòng)劑。人類(lèi)的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-γ受體，可對參與葡萄糖生成，轉運和利用的胰島素的反應基因的轉錄進(jìn)行調控。此外，PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。

在羅格列酮臨床研究中，空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結果表明，羅格列酮改善血糖控制情況，同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。羅格列酮對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。

2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗，羅格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型[由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降]中得到顯示。可有效降低ob/ob肥胖小鼠，db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的血糖，減輕其高胰島素血清，并可延緩db/db和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。

動(dòng)物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實(shí)現，并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLU1-4的基因表達增加，羅格列酮單獨使用不會(huì )使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現低血糖。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）