艾達樂(lè )的主要成份為咪喹莫特。化學(xué)名:1-異丁基-4-氨基-1H-咪唑并[4.5-c]喹啉。那么,艾達樂(lè )會(huì )出現哪些皮膚炎癥反應呢?
艾達樂(lè )為乳劑型基質(zhì)的白色至乳白色乳膏。艾達樂(lè )用于治療水痘-帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染,包括初發(fā)和復發(fā)的生殖器皰疹。艾達樂(lè )用于在醫生指導下,可用于阿昔洛韋的所有適應證(如乙肝、尖銳濕疣、全身性皰疹)。艾達樂(lè )是一個(gè)小分子免疫調節劑。艾達樂(lè )治療外生殖器/肛周疣的作用機制尚不清楚。艾達樂(lè )不具有直接抗病毒活性,艾達樂(lè )也不引起直接的、非特異的細胞溶解破壞作用。艾達樂(lè )在哺乳期間動(dòng)物的存活和生長(cháng)都是正常的。艾達樂(lè )不影響子代交配。艾達樂(lè )在大鼠或家兔的致畸研究中,沒(méi)有發(fā)現咪喹莫特有致畸作用。艾達樂(lè )對大鼠和小鼠皮膚給藥,每周3次,連給4個(gè)月。大鼠0.5和2.5mg/kg可見(jiàn)體重下降,脾重量增加。
艾達樂(lè )的臨床前研究提示可能通過(guò)誘導體內包括INF-α在內的細胞因子而產(chǎn)生抗病毒活性。這些發(fā)現的臨床相關(guān)性尚不清楚。艾達樂(lè )屬咪唑喹啉類(lèi)化合物。艾達樂(lè )局部皮膚刺激(嚴重紅斑、輕到中度水腫、脫皮、結痂)比在人身上觀(guān)察到的嚴重。艾達樂(lè )的組織病理學(xué)檢查可見(jiàn)上皮潰瘍和角化過(guò)度等上皮炎癥,沒(méi)有觀(guān)察到無(wú)副反應的劑量。艾達樂(lè )對小鼠皮膚給藥4個(gè)月未見(jiàn)上述變化。小鼠0.4mg/kg(大約臨床人用劑量的2倍)是安全劑量。艾達樂(lè )致突試驗表明,艾達樂(lè )沒(méi)有一個(gè)遺傳毒理學(xué)試驗發(fā)現咪喹莫特有誘變活性。用大鼠所做的生殖毒性試驗結果顯示,不影響生殖。
艾達樂(lè )多數病人在治療過(guò)程中無(wú)任何不良反應。用藥數次后,臨床上可能出現的不良反應多為輕、中度局部皮膚炎癥反應,如紅斑、水腫、糜爛、潰瘍、脫屑、灼熱、疼痛、瘙癢等:偶有短暫低熱,以上癥狀停藥后均能迅速消除。如反應輕微,可繼續用藥;若反應嚴重應及時(shí)停藥并就醫。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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