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鹽酸齊拉西酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/5/7 10:04:03
    導讀:鹽酸齊拉西酮片的藥理活性主要來(lái)自原形,口服鹽酸齊拉西酮片后經(jīng)胃腸道吸收良好,分布廣泛,6-8小時(shí)達血漿峰濃度,1-3天達到穩態(tài)血濃度,血漿蛋白結合率大于99%。

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鹽酸齊拉西酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

鹽酸齊拉西酮片的藥理活性主要來(lái)自原形,口服鹽酸齊拉西酮片后經(jīng)胃腸道吸收良好,分布廣泛,6-8小時(shí)達血漿峰濃度,1-3天達到穩態(tài)血濃度,血漿蛋白結合率大于99%,表現分布容積為1.5L/kg,餐時(shí)服用20mg的絕對生物利用度約為60%,食物能增加本品的吸收約2倍。平均終末半衰期(T1/2)約為7小時(shí),平均表觀(guān)系統清除率為7.5ml/min/kg。血漿蛋白結合率大約99%。口服齊拉西酮后、主要經(jīng)肝臟充分代謝,僅少量原形藥經(jīng)尿液(<1%)和糞便(<4%)排泄。齊拉西酮主要經(jīng)三種代謝途徑消除、生成四種主要可循環(huán)代謝產(chǎn)物:苯并異噻唑(BITP)亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基一二氫齊拉西酮。經(jīng)尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%,血清中原形齊拉西酮約為44%.離體人肝細胞組分研究表明,經(jīng)兩步生成S-甲基一二氫齊拉西酮。離體人肝微粒體和重組酶研究表明,氧化代謝的的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1AZ的作用較弱。在體外分泌和代謝資料表明,低于1/3的齊拉西酮細胞色素P450氧化代謝消除,約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。對醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動(dòng)劑情抗尚不清楚。

有兩種東西喪失后才發(fā)現它們的價(jià)值青春和健康,為了您的健康,請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用,同時(shí)密切接受隨訪(fǎng),以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過(guò)程有任何不良反應或疑惑,亦可第一時(shí)間向方舟健客在線(xiàn)醫生咨詢(xún),熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111。

(實(shí)習編輯:李嘉穎)

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