替格瑞洛片用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。那么,替格瑞洛片的不良反應是怎樣呢?
替格瑞洛片的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性,替格瑞洛片及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。替格瑞洛片吸收迅速,中位Tmax約為1.5小時(shí)。替格瑞洛片可快速生成其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物AR-C124910XX(也是活性物質(zhì)),中位Tmax約為2.5小時(shí)(1.5~5.0)。替格瑞洛片在所研究的劑量范圍(30~1260mg)內,替格瑞洛片與其活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC與用藥劑量大致成比例增加。
替格瑞洛片的平均絕對生物利用度約為36%(范圍為25.4%至64.0%)。替格瑞洛片的攝食高脂肪食物可使本品的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%,替格瑞洛片的Cmax或活性代謝物的AUC無(wú)影響。一般認為這些微小變化的臨床意義不大,因此替格瑞洛可在飯前或飯后服用。替格瑞洛片的穩態(tài)分布容積為87.5L。替格瑞洛及其代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白廣泛結合(]99%)。
替格瑞洛片的不良反應:1.高尿酸血癥,血尿酸升高。2.腦出血,顱內出血,出血性卒中。3.呼吸困難,勞力性呼吸困難,靜息時(shí)呼吸困難,夜間呼吸困難。4.胃腸道出血、直腸出血、小腸出血、黑便、潛血。5.胃腸潰瘍出血、胃潰瘍出血、十二指腸潰瘍出血、消化性潰瘍出血。6.皮下血腫、皮膚出血、皮下出血、瘀點(diǎn)。7.挫傷、血腫、瘀斑、挫傷增加傾向、創(chuàng )傷性血腫。8.血尿、尿中帶血、尿道出血。9.血管穿刺部位出血、血管穿刺部位血腫、注射部位出血、穿刺部位出血、導管部位出血。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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