替格瑞洛片為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。替格瑞洛片的主要成份為替格瑞洛。那么,替格瑞洛片的功能主治是怎樣呢?
替格瑞洛片是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類(lèi)化合物。替格瑞洛片及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。替格瑞洛片及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。替格瑞洛片在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,替格瑞洛片對以20μMADP作為血小板聚集激動(dòng)劑的急性和慢性血小板抑制效應進(jìn)行了研究。
替格瑞洛片的負荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后,替格瑞洛片在研究第1天對IPA起始作用進(jìn)行了評價(jià)。替格瑞洛片所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。約在2小時(shí)時(shí),達到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續了至少8小時(shí)。替格瑞洛片的Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。替格瑞洛活性O-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗與小鼠淋巴瘤試驗結果均為陰性。
替格瑞洛片用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者,降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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