他達拉非片(希愛(ài)力)為黃色杏仁狀，一面標有“C20”字樣。用于治療男性勃起功能障礙；需要性刺激以使本品生效；他達拉非不能用于女性。那么，他達拉非片(希愛(ài)力)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內容呢？

藥物相互作用：下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他達拉非。由于研究中使用的劑量是10mg他達拉非，因此臨床上使用較大劑量時(shí)，不能完全排除臨床上發(fā)生有關(guān)的藥物相互作用。其他藥物對他達拉非的作用他達拉非主要通過(guò)CYP3A4代謝。與單用他達拉非的AUC值和Cmax相比，CYP3A4的選擇性抑制劑酮康唑（每天200mg）可使他達拉非（10mg）的暴露量（AUC）增加2倍，Cmax增加15%。酮康唑（每天400mg）可使他達拉非（20mg）的暴露量（AUC）增加4倍，Cmax增加22%。蛋白酶抑制劑利托那韋（200mg，每天2次）是CYP3A4。CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制劑，可使他達拉非（20mg）的暴露量（AUC）增加2倍，對Cmax沒(méi)有影響。盡管尚未進(jìn)行特殊的相互作用研究，其他的蛋白酶抑制劑，如沙奎那韋和其他CYP3A4抑制劑，如紅霉素、甲紅霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他達拉非在血漿中的濃度。所以無(wú)法預測的不良反應的發(fā)生率可能會(huì )增加。運輸因子（例如P-糖蛋白）對他達拉非的分布的作用還不清楚。因此有可能發(fā)生運輸因子的抑制劑所導致的藥物的相互作用。

藥代動(dòng)力學(xué)：吸收他達拉非于口服后快速吸收，服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達到平均最大觀(guān)測血漿濃度(Cmax)。口服本品后的絕對生物利用度尚未明確。他達拉非的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。服藥時(shí)間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒(méi)有臨床意義的影響。分布平均分布容積約63升，說(shuō)明他達拉非分布進(jìn)入組織。在治療濃度，血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。蛋白結合不受腎功能損害的影響。在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現在精液內。生物轉化他達拉非主要由細胞色素P450(CYP)3A4異構體代謝。主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對PDE5的作用比他達拉非至少弱13，000倍。因此，在觀(guān)察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。清除在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr，平均半衰期為17.5小時(shí)。他達拉非主要以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線(xiàn)性/非線(xiàn)性在健康受試者，他達拉非的藥代動(dòng)力學(xué)的時(shí)間和劑量呈線(xiàn)性關(guān)系。在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上，AUC隨劑量成比例地提高。每日用藥一次，在5天內達到穩態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動(dòng)力學(xué)特性與無(wú)勃起功能障礙的受試者相似。特殊人群老年人健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無(wú)臨床意義，且無(wú)須調整劑量。腎功能不全患者在單劑量他達拉非（5-20mg）臨床藥理學(xué)研究中，他達拉非的暴露量（AUC）在輕度（肌酐清除率51-80ml/min）或中度（肌酐清除率31-50ml/min）腎功能不全患者和腎病晚期使用透析的患者中大約增加一倍。在血液透析的患者中觀(guān)察到，Cmax比健康受試者高41%。血液透析對他達拉非的清除幫助不大。肝功能不全患者在輕度和中度肝功能損害受試者(Child-PughA和B級)，他達拉非的AUC與健康受試者相似。因此無(wú)須調整劑量。關(guān)于重度肝功能不全（Child-Pugh分級C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對此類(lèi)患者開(kāi)處方，需要處方醫生對每位患者進(jìn)行認真的利益/風(fēng)險評估。對肝功能不全的患者每日服用超過(guò)10mg他達拉非的情況，目前尚無(wú)資料。糖尿病患者糖尿病患者他達拉非的AUC比健康受試者約低19%。盡管存在這一差別，但無(wú)須調整。

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（實(shí)習編輯：林博）