買(mǎi)藥的時(shí)候一定要仔細看清楚服用這個(gè)藥物有什么需要注意的地方，有些藥物一不小心就可能因為自己疏忽而吃出問(wèn)題來(lái)。那么他達拉非片(希愛(ài)力)的說(shuō)明書(shū)有哪些內容呢？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：他達拉非片

商品名稱(chēng)：他達拉非片(希愛(ài)力)

英文名稱(chēng)：TadalafilTablets

拼音全碼：TaDaLaFeiPian(XiAiLi)

【主要成份】他達拉非。

【性狀】黃色，杏仁狀，一面標有“C5”字樣。

【適應癥/功能主治】治療男性勃起功能障礙。

【規格型號】5mg*28s

【用法用量】

口服：

1.用于成年男性：本品的推薦劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用，不受進(jìn)食的影響。如果服用10mg效果不顯著(zhù)，可以服用20mg。可至少在性生活前30分鐘服用。最大服藥頻率為每日一次。最好不要連續每日服用他達拉非，因為尚未確定長(cháng)期服用的安全性。同時(shí)，因為他達拉非的作用經(jīng)常持續超過(guò)一天。

2。用于老年男性：老年人無(wú)須調整劑量。

3.用于腎功能不全的男性對于輕至中度腎功能不全的患者無(wú)須調整劑量。對于重度腎功能不全的患者，最大推薦劑量為10mg。

4.用于肝功能不全的男性：本品的推薦劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用，不受進(jìn)食的影響。關(guān)于重度肝功能不全（Child-Pugh分級C）患者使用他達拉非的臨床安全性信息有限；如果對此類(lèi)患者，開(kāi)處方，需要處方醫生對每位患者進(jìn)行認真的利益/風(fēng)險評估。尚無(wú)肝功能不全的患者服，用高于10mg劑量的數據。

5.用于糖尿病的男性：糖尿病患者無(wú)。

【不良反應】報導最多的副反應通常為頭痛和消化不良，眼瞼腫脹或描述為眼痛和結膜充血是少見(jiàn)的副反應。報告顯示由他達拉非所引起的副反應是短暫的、輕微的或是中度的。

【禁忌】

1.已知對他達拉非及其處方中的成分過(guò)敏的患者不得服用本品。

2.臨床研究表明他達拉非可以增強硝酸鹽類(lèi)藥物的降壓作用。這被認為是硝酸鹽類(lèi)藥物和他達拉非共同作用于一氧化氮／cGMP通路的結果。因此，正在服用任何形式的硝酸鹽類(lèi)藥物的患者禁止服用本品。

性生活會(huì )給心臟病患者帶來(lái)潛在的心臟風(fēng)險。因此，勃起功能障礙的治療藥物，包括他達拉非在內，不應用于建議不宜進(jìn)行性生活的心臟病患者。對已患有心臟病的患者，醫生應考慮性生活潛在的心臟風(fēng)險。

3.已進(jìn)行的臨床試驗不包括下列心血管疾病患者，因此這些人群嚴禁服用他達拉非：

(1)在最近90天內發(fā)生過(guò)心肌梗塞的患者。

(2)不穩定型心絞痛或在性交過(guò)程中發(fā)生過(guò)心絞痛的患者。

(3)在過(guò)去6個(gè)月內達到紐約心臟病協(xié)會(huì )診斷標準2級或超過(guò)2級的心衰患者。

(4)難治性心律失常、低血壓（<90/50mmHg），或難治性高血壓患者。

(5)最近6個(gè)月內發(fā)生過(guò)中風(fēng)的患者已知對他達拉非及其處方中的成分過(guò)敏的患者不得服用本品。

【注意事項】

1.在考慮給予藥物治療之前，應當先詢(xún)問(wèn)病史和對患者進(jìn)行體檢，以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因為心血管病的發(fā)病幾率與性行為有一定程度的相關(guān)，所以醫生在對男性勃起功能障礙患者進(jìn)行治療以前，包括他達拉非，應當考慮患者的心血管健康狀況。由于他達拉非具有使血管擴張的特性所以會(huì )導致血壓輕度的、短暫的降低，這種特性可能增強硝酸鹽的降壓效果。

2.嚴重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不穩定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發(fā)作等曾經(jīng)在他達拉非的臨床試驗中觀(guān)察到。另外，高血壓和低血壓（包括體位性低血壓）在臨床試驗中也可偶爾見(jiàn)到。發(fā)生上述這些情況的患者大多數都在服藥前已有心血管病因素。然而，目前尚不能確定這些事件是否與這些危險因素相關(guān)。

3.視力缺陷和非動(dòng)脈性前部缺血性視神經(jīng)病變（NAION）被報告與服用他達拉非和其它PDE5抑制劑相關(guān)。應告知患者如果發(fā)生突然的視力缺陷，應停止使用他達拉非并立刻咨詢(xún)醫生。

4.關(guān)于重度肝功能不全（Child-Pugh分級C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對此類(lèi)患者開(kāi)處方，需要處方醫生對每位患者進(jìn)行認真的利益/風(fēng)險評估。

【兒童用藥】18歲以下者不得服用本品。

【老年患者用藥】健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無(wú)臨床意義，且無(wú)須調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品不用于婦女。未在妊娠婦女中進(jìn)行他達拉非的研究。動(dòng)物研究沒(méi)有表明本品對妊娠，胚胎/胎兒發(fā)育以及分娩和出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。

【藥物相互作用】下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他達拉非。由于研究中使用的劑量是10mg他達拉非，因此臨床上使用較大劑量時(shí)，不能完全排除臨床上發(fā)生有關(guān)的藥物相互作用。其他藥物對他達拉非的作用他達拉非主要通過(guò)CYP3A4代謝。與單用他達拉非的AUC值和Cmax相比，CYP3A4的選擇性抑制劑酮康唑（每天200mg）可使他達拉非（10mg）的暴露量（AUC）增加2倍，Cmax增加15%。酮康唑（每天400mg）可使他達拉非（20mg）的暴露量（AUC）增加4倍，Cmax增加22%。蛋白酶抑制劑利托那韋（200mg，每天2次）是CYP3A4。CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制劑，可使他達拉非（20mg）的暴露量（AUC）增加2倍，對Cmax沒(méi)有影響。盡管尚未進(jìn)行特殊的相互作用研究，其他的蛋白酶抑制劑，如沙奎那韋和其他CYP3A4抑制劑，如紅霉素、甲紅霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他達拉非在血漿中的濃度。所以無(wú)法預測的不良反應的發(fā)生率可能會(huì )增加。運輸因子（例如P-糖蛋白）對他達拉非的分布的作用還不清楚。因此有可能發(fā)生運輸因子的抑制劑所導致的藥物的相互作用。

【藥物過(guò)量】在健康受試者單次劑量高達500mg，患者每日多次服藥總劑量曾達100mg，其不良事件與較低劑量時(shí)類(lèi)似。如發(fā)生藥物過(guò)量，應采用標準的支持治療。血液透析對他達拉非的清除幫助不大。

【藥理毒理】藥物用于勃起功能障礙（ATC編碼G04BE）。他達拉非是環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達拉非抑制，使陰莖海綿體內cGMP水平提高。這導致平滑肌松弛，血液流入陰莖組織，產(chǎn)生勃起。如無(wú)性刺激，他達拉非不發(fā)生作用。體外研究顯示他達拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內的一種酶。他達拉非對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發(fā)現的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強10，000倍以上。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現的PDE3的作用強10，000倍以上。對PDE5的選擇性超過(guò)PDE3很重要，因為PDE3與心肌收縮力有關(guān)。此外，他達拉非對PDE5的作用強度是對PDE6的近700倍，后者存于視網(wǎng)膜，參與光傳導。他達拉非對PDE5的作用強度比對PDE7-10高10，000倍以上。1054名患者在家參與的三項研究確定了患者對他達拉非的反應時(shí)間。與安慰劑相比，本品被證實(shí)在服藥后短至16分鐘，長(cháng)達36小時(shí)內對勃起功能、進(jìn)行成功性交的能力、達到達到和維持成功性交的勃起的能力均有統計學(xué)意義上的顯著(zhù)改善。與安慰劑比較，健康受試者服用他達拉非后臥位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無(wú)顯著(zhù)差別，心率無(wú)顯著(zhù)變化。在評價(jià)他達拉非對視覺(jué)影響的研究中，使用Farnsworth-Munsell100-hue顏色試驗未發(fā)現色覺(jué)分辨能力(藍/綠色)的損害。這一結果與他達拉非對PDE6的親和性低于PDE5是一致的。在所有臨床試驗中，對顏色視覺(jué)變化的報告罕見(jiàn)(&lt;0.1%)。在男性中進(jìn)行了兩項試驗，每天服用他達拉非10mg和20mg，連續6個(gè)月，來(lái)研究他達拉非對精子生成的影響。結果表明，精子濃度減少50%甚至更多的男性比例，他達拉非與安慰劑相比沒(méi)有明顯差別。另外，與安慰劑相比，在精子數量、精子形態(tài)、精子活力等方面，任何一種劑量的他達拉非都沒(méi)有明顯的副作用。然而，在一項研究中，每天服用本品10mg，連續6個(gè)月，結果顯示，與安慰劑相比，試驗組精子濃度有所減低。

【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收他達拉非于口服后快速吸收，服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達到平均最大觀(guān)測血漿濃度(Cmax)。口服本品后的絕對生物利用度尚未明確。他達拉非的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。服藥時(shí)間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒(méi)有臨床意義的影響。分布平均分布容積約63升，說(shuō)明他達拉非分布進(jìn)入組織。在治療濃度，血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。蛋白結合不受腎功能損害的影響。在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現在精液內。生物轉化他達拉非主要由細胞色素P450(CYP)3A4異構體代謝。主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對PDE5的作用比他達拉非至少弱13，000倍。因此，在觀(guān)察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。清除在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr，平均半衰期為17.5小時(shí)。他達拉非主要以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線(xiàn)性/非線(xiàn)性在健康受試者，他達拉非的藥代動(dòng)力學(xué)的時(shí)間和劑量呈線(xiàn)性關(guān)系。在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上，AUC隨劑量成比例地提高。每日用藥一次，在5天內達到穩態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動(dòng)力學(xué)特性與無(wú)勃起功能障礙的受試者相似。特殊人群老年人健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無(wú)臨床意義，且無(wú)須調整劑量。腎功能不全患者在單劑量他達拉非（5-20mg）臨床藥理學(xué)研究中，他達拉非的暴露量（AUC）在輕度（肌酐清除率51-80ml/min）或中度（肌酐清除率31-50ml/min）腎功能不全患者和腎病晚期使用透析的患者中大約增加一倍。在血液透析的患者中觀(guān)察到，Cmax比健康受試者高41%。血液透析對他達拉非的清除幫助不大。肝功能不全患者在輕度和中度肝功能損害受試者(Child-PughA和B級)，他達拉非的AUC與健康受試者相似。因此無(wú)須調整劑量。關(guān)于重度肝功能不全（Child-Pugh分級C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對此類(lèi)患者開(kāi)處方，需要處方醫生對每位患者進(jìn)行認真的利益/風(fēng)險評估。對肝功能不全的患者每日服用超過(guò)10mg他達拉非的情況，目前尚無(wú)資料。糖尿病患者糖尿病患者他達拉非的AUC比健康受試者約低19%。盡管存在這一差別。

【貯藏】常溫保存。

【包裝】28片/盒。

【有效期】36月

【批準文號】H20130361

【生產(chǎn)企業(yè)】LillydelCaribeInc.

為了安全起見(jiàn)，請認真閱讀藥品說(shuō)明書(shū)，合理用藥。若對本藥品還有不理解的地方，可以登錄方舟健客了解詳情，或者是撥打服務(wù)電話(huà)400-086-5111。

(實(shí)習編緝：羅海媚)