琥珀酸美托洛爾緩釋片為白色或類(lèi)白色薄膜衣片。除去包衣后顯白色。琥珀酸美托洛爾緩釋片的主要成份為琥珀酸美托洛爾。那么,琥珀酸美托洛爾緩釋片與苯丙醇胺合用如何呢?
琥珀酸美托洛爾緩釋片口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝,生物利用度約為20%。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度達峰時(shí)間出現在服藥后2.5-5小時(shí)。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)在20mg范圍內隨劑量線(xiàn)性增加。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血漿蛋白結合率>99%。琥珀酸美托洛爾緩釋片對年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數有效濃度為4~6nmol/L,所以根據不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望達到24小時(shí)降壓效應。
琥珀酸美托洛爾緩釋片在年輕、健康受試者體內的全身血漿清除率約為0.8L/min,表觀(guān)分布容積約為10L/kg。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。琥珀酸美托洛爾緩釋片的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化物飲食時(shí),Cmax增加60%,AUC未見(jiàn)改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類(lèi)食物)不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。琥珀酸美托洛爾緩釋片在飲用葡萄柚果汁時(shí),琥珀酸美托洛爾緩釋片的生物利用度大約增加2倍。未見(jiàn)桔子汁改變本品的動(dòng)力學(xué)行為。
琥珀酸美托洛爾緩釋片與苯丙醇胺合用:苯丙醇胺50mg單劑給藥能使健康志愿者的舒張壓升高到病理的水平。普萘洛爾通常能拮抗這種由苯丙醇胺引起的血壓增高。但是在接受大劑量苯丙醇胺治療的患者中,β受體阻滯劑可反常地引起高血壓反應。在單獨使用苯丙醇胺治療的過(guò)程中,也有發(fā)生高血壓反應的報道。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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