塞來(lái)昔布膠囊，用于緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征、緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn)，商品名為西樂(lè )葆。那么，塞來(lái)昔布膠囊用于腎功能不全患者要注意什么？

在健康志愿者的臨床試驗中，本品單劑量最高達800mg和多劑量600mg每日兩次，最長(cháng)達7天（高于推薦的治療劑量），對血小板聚集的減少或出血時(shí)間的延長(cháng)沒(méi)有影響。因為沒(méi)有對血小板的作用，本品不能作為阿司匹林的替代品用于預防心血管疾病。本品對血小板是否有任何作用可能增加與本品有關(guān)的嚴重心血管血栓性不良事件風(fēng)險，尚不清楚。

本品是非甾體類(lèi)抗炎藥,動(dòng)物模型中觀(guān)察到其有抗炎、鎮痛和退熱的作用。本品的作用機理是通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來(lái)抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下，本品對同工酶—環(huán)氧化酶-1(COX-1)沒(méi)有抑制作用。在動(dòng)物結腸腫瘤模型中塞來(lái)昔布減緩了腫瘤的發(fā)生和進(jìn)展。

口服單劑量塞來(lái)昔布后約3小時(shí)達最高血藥濃度。在空腹狀態(tài)下，塞來(lái)昔布劑量高至200mg每日兩次時(shí)，其最高血藥濃度(Cmax)和曲線(xiàn)下面積(AUC)均與劑量大致成正比；劑量再增高時(shí)，這種正比關(guān)系減弱。目前，尚未進(jìn)行絕對生物利用度的研究。多劑量給藥后，5天內可達到穩態(tài)血藥濃度水平。

一項交叉設計的研究顯示：在慢性腎功能不全的患者（腎小球濾過(guò)率（GFR）35-60ml/min）中，塞來(lái)昔布的AUC較腎功能正常者減少約40%。沒(méi)有發(fā)現GFR和塞來(lái)昔布清除之間存在明顯的相關(guān)。未在嚴重腎功能不全的患者中進(jìn)行有關(guān)研究。

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（實(shí)習編輯：李亞君）