塞來(lái)昔布膠囊用于腎功能不全患者要注意什么的嗎？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/12/31 17:03:17

導讀：

塞來(lái)昔布膠囊主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為：塞來(lái)昔布，4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺。那么，塞來(lái)昔布膠囊用于腎功能不全患者要注意什么的嗎？

塞來(lái)昔布主要經(jīng)細胞色素P4502C9代謝。已證實(shí)其在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物，醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結合物。這些代謝產(chǎn)物沒(méi)有抑制COX-1或COX－2的活性。根據病史在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者，應慎用塞來(lái)昔布，因為代謝清除的減低會(huì )導致塞來(lái)昔布的血藥濃度異常增高。

健康受試者在治療劑量下，塞來(lái)昔布的血漿蛋白結合高，可達97%。體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結合，其次與α1酸糖蛋白結合。穩態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀(guān)分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來(lái)昔布在組織中廣泛分布。塞來(lái)昔布并不優(yōu)先與紅細胞結合。

塞來(lái)昔布不能用來(lái)替代皮質(zhì)類(lèi)固醇激素或治療皮質(zhì)類(lèi)固醇激素缺乏。驟然停用皮質(zhì)類(lèi)固醇激素會(huì )導致需皮質(zhì)類(lèi)固醇激素控制的疾病的惡化。長(cháng)期使用皮質(zhì)類(lèi)固醇激素治療的患者如決定停藥，則應逐漸減量。

腎功能不全：一項交叉設計的研究顯示：在慢性腎功能不全的患者（腎小球濾過(guò)率（GFR）35-60ml/min）中，塞來(lái)昔布的AUC較腎功能正常者減少約40%。沒(méi)有發(fā)現GFR和塞來(lái)昔布清除之間存在明顯的相關(guān)。未在嚴重腎功能不全的患者中進(jìn)行有關(guān)研究。

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（實(shí)習編輯：王博英）

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