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嗎替麥考酚酯膠囊可以與司維拉姆合用?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/18 17:01:57
    導讀:合并使用司維拉姆和驍悉可以使MPA的Cmax和AUC0-12分別降低30%和25%。這些數據表明,首選在服用驍悉后2小時(shí)應用司維拉姆和其他鈣游離磷酸鹽結合劑,從而將其對MAP吸收的影響降至最低。

合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應,反之可導致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應,干擾治療,加重病情。作用增加稱(chēng)為藥效的協(xié)同或相加,作用減弱稱(chēng)為藥效的拮抗,亦稱(chēng)謂“配伍禁忌”。嗎替麥考酚酯膠囊(驍悉)主要成分為嗎替麥考酚酯。嗎替麥考酚酯膠囊可以與司維拉姆合用?

嗎替麥考酚酯膠囊(驍悉)用于預防急性器官排異反應,治療同種異體腎移植后難治性排異反應,嗎替麥考酚酯膠囊(驍悉)應該與環(huán)孢霉素和皮質(zhì)類(lèi)固醇同時(shí)應用。

霉酚酸酯(簡(jiǎn)稱(chēng)MMF)是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯類(lèi)衍生物。MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑,可抑制鳥(niǎo)嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對淋巴細胞具有高度選擇作用。

口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成份MPA。口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據MPA曲線(xiàn)下面積),口服后在循環(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進(jìn)食后血MPA峰值將降低40%。由于腸肝循環(huán)作用,服藥后6-12小時(shí)將出現第二個(gè)血漿 MPA高峰,與消膽胺同時(shí)服用將使MPA曲線(xiàn)下面積減少約40%,表明MPA通過(guò)腸肝循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿蛋白結合。MPA主要通過(guò)葡萄糖醛酸轉移酶,代謝成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG無(wú)藥理活性。MMF代謝成的MPA有極少量(<1%)從尿液排出,多數(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(<40日),平均曲線(xiàn)下面積(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植腎功能穩定的病人約低50%。單劑研究顯示,嚴重的慢性腎功能損害(腎小球濾過(guò)率<25 mL/分/1.73 m2)。MPA曲線(xiàn)下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高25-75%。同樣情況下,MPAG曲線(xiàn)下面積高3-6倍,與MPAG主要由腎臟排出一致。尚未進(jìn)行嚴重慢性腎功能損害病人的MMF多次劑量藥物動(dòng)力學(xué)研究。移植手術(shù)后,腎功能延遲恢復的MPA 0-12小時(shí)曲線(xiàn)下面積與無(wú)腎功能延遲恢復的者無(wú)顯著(zhù)差異。但無(wú)活性成分的MPAG,其0-12小時(shí)曲線(xiàn)下面積比腎功能正常恢復病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者,肝臟實(shí)質(zhì)疾病對MPA的糖苷酸化過(guò)程相對無(wú)影響,嚴重的膽道損害,如原發(fā)性膽性肝硬化,可能對這一過(guò)程產(chǎn)生影響。

在成人和兒童患者中,合并使用司維拉姆和驍悉可以使MPA的Cmax和AUC0-12分別降低30%和25%。這些數據表明,首選在服用驍悉后2小時(shí)應用司維拉姆和其他鈣游離磷酸鹽結合劑,從而將其對MAP吸收的影響降至最低。

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(實(shí)習編輯:孫媛媛)

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