草酸艾司西酞普蘭片活性成份:草酸艾司西酞普蘭。化學(xué)名稱(chēng):S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5-腈草酸鹽。那么, 草酸艾司西酞普蘭片 與匹莫齊特合并用藥可以嗎?
本品口服吸收完全,不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時(shí)達到血漿峰濃度),與西酞普蘭一樣,本品的絕對生物利用度約為80%。口服給藥后的表觀(guān)分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。本品及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率約為80%。
艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類(lèi)衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統神經(jīng)元對5-HT的再攝取,從而增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗及動(dòng)物試驗顯示,艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面,艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑郁模型長(cháng)期(達5周)給予艾司西酞普蘭未見(jiàn)耐藥性。
在輕度和中度肝損傷(Child-Pugh標準A和B)的患者中,西酞普蘭的半衰期約為肝功能正常患者的2倍,暴露量高出60%。在腎功能降低患者中觀(guān)察到西酞普蘭的半衰期延長(cháng),血漿藥物濃度輕度升高(CLcr10-53mL/分鐘)。尚未對代謝產(chǎn)物的血漿濃度進(jìn)行過(guò)研究,但其濃度可能會(huì )升高。
草酸艾司西酞普蘭片禁止與匹莫齊特合并用藥:使用本品40mg每天治療的患者同時(shí)服用單劑量2mg的匹莫齊特可導致匹莫齊特AUC和最大血藥濃度的升高,即使在整個(gè)研究中并不一致。匹莫齊特和西酞普蘭聯(lián)合服用會(huì )導致QTc間期延長(cháng)大約10毫秒。由于匹莫齊特較低劑量即可發(fā)生相互作用,所以禁止艾司西酞普蘭和匹莫齊特聯(lián)用。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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