草酸艾司西酞普蘭片活性成份:草酸艾司西酞普蘭。化學(xué)名稱(chēng):S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5-腈草酸鹽。那么, 草酸艾司西酞普蘭片 對駕車(chē)及操作機器能力有影響的嗎?
艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類(lèi)衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統神經(jīng)元對5-HT的再攝取,從而增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗及動(dòng)物試驗顯示,艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面,艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑郁模型長(cháng)期(達5周)給予艾司西酞普蘭未見(jiàn)耐藥性。
本品口服吸收完全,不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時(shí)達到血漿峰濃度),與西酞普蘭一樣,本品的絕對生物利用度約為80%。口服給藥后的表觀(guān)分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。本品及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率約為80%。
本品在肝臟內主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
草酸艾司西酞普蘭片對駕車(chē)及操作機器能力的影響:盡管研究顯示本品不影響智力水平和精神運動(dòng)性操作,但任何精神活性藥物都可能影響判斷和技能。患者應注意可能影響駕駛汽車(chē)和操作機器能力的潛在危險性。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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