硝苯地平緩釋片(Ⅰ)為一種鈣離子內(nèi)流阻滯劑或慢通道阻滯劑,阻滯鈣離子經(jīng)過心肌或血管平滑肌細(xì)膜面的通道而進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),由此引起周身血管,包括冠狀動(dòng)脈的血管張力減低而擴(kuò)張,因而可以降低血壓。那么,硝苯地平緩釋片(Ⅰ)的禁忌是有哪些呢?
硝苯地平緩釋片(Ⅰ)的用法用量是:
1.空腹整粒吞服,不得嚼碎或掰開服用。
2.從小劑量開始服用。初始劑量為20mg/次,最大劑量為60mg/次,一日一次。日服最大劑量不超過120mg。
3.硝苯地平的劑量應(yīng)視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐步調(diào)整。增加劑量前需監(jiān)測患者血壓。如患者癥狀明顯,可根據(jù)患者對藥物的反應(yīng),縮短劑量調(diào)整期。
4.停藥時(shí)未觀察到反跳癥狀,但是仍需逐步減量,并嚴(yán)密觀察患者情況。
5.普通制劑的劑量可安全的替換成緩釋制劑的劑量。例如:普通制劑30mg/次,一日三次,可替換為緩釋制劑90mg/次,一日一次。
硝苯地平緩釋片(Ⅰ)口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全,由于肝首過效應(yīng)造成NF的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時(shí)在1.6-4小時(shí)之間,血藥濃度一時(shí)間曲線平緩長久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時(shí)間達(dá)12小時(shí)。NF組織分布廣泛。藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨胳肌中濃度較低。NF在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)92-98%,但其主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低,為54%。NF在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)包括細(xì)胞色素P-450單氧化酶的作用,被氧化成三種無藥理活性的代謝物,70-80%的藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時(shí)后90%的藥物消除,主要以非原形的代謝產(chǎn)物從尿中排泄,原形藥物僅0.1%經(jīng)尿排泄,體內(nèi)無蓄積作用。
硝苯地平緩釋片(Ⅰ)的禁忌是對硝苯地平過敏者禁用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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