酒石酸伐尼克蘭片分口服給藥吸收完全,系統生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。那么,酒石酸伐尼克蘭片注意事項會(huì )怎樣呢?
酒石酸伐尼克蘭片的性狀是0.5mg:白色至類(lèi)白色薄膜衣片。1mg:淡藍色薄膜衣片。
酒石酸伐尼克蘭片主要成份為酒石酸伐尼克蘭。化學(xué)名稱(chēng):7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯并氮雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)。
酒石酸伐尼克蘭片是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動(dòng)劑,對神經(jīng)中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2受體結合產(chǎn)生激動(dòng)作用,同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。體外電生理學(xué)研究及體內神經(jīng)化學(xué)研究顯示,暢沛與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結合并激發(fā)受體介導的活動(dòng),但該作用顯著(zhù)弱于尼古丁。
酒石酸伐尼克蘭片注意事項戒煙效應:無(wú)論是否接受暢沛治療,戒煙本身引起的生理變化即可改變一些藥物的藥代動(dòng)力學(xué)或藥效學(xué),因此可能需要調整這些藥物的應用劑量(例如氨茶堿、華法林及胰島素)。吸煙誘導CYP1A2的活性,因此戒煙可能導致CYP1A2底物血漿水平升高。無(wú)論是否接受藥物治療,戒煙本身即與潛在精神疾病(如抑郁癥)的惡化相關(guān)。有精神病史的患者用藥應予以注意,并應給予相應的建議。尚無(wú)癲癇患者應用暢沛的臨床經(jīng)驗。治療結束時(shí),最多有3%的患者出現易怒、吸煙渴求、抑郁和/或失眠等癥狀的增加,這些癥狀與停止應用暢沛相關(guān)。因而處方醫生應告知患者相關(guān)信息,并考慮或與患者討論是否需逐漸減量。對駕駛及操作機器能力的影響:暢沛對駕駛及操作機器的能力可能具有輕至中度的影響。暢沛可能引起頭暈及嗜睡,因此可能影響駕駛及操作機器的能力。建議患者首先確定暢沛對其駕駛、操作復雜機器或從事其它具有潛在風(fēng)險的活動(dòng)是否有影響,再從事此類(lèi)活動(dòng)。藥物濫用和依賴(lài):低于1/1000的患者在暢沛臨床研究中報告欣快感。更高劑量(大于2mg)的暢沛較易引起胃腸道不適,如惡心和嘔吐。臨床研究中未發(fā)現需不斷增加劑量以維持治療效果的證據,這提示暢沛不會(huì )產(chǎn)生耐受。突然停服,不超過(guò)3%的患者會(huì )出現易激惹和睡眠紊亂。這提示在某些患者中,伐尼克蘭可能產(chǎn)生輕度軀體依賴(lài),但與成癮無(wú)關(guān)。在1項實(shí)驗室的人類(lèi)濫用傾向研究中,單劑口服1mg的暢沛未在吸煙者中產(chǎn)生明顯的積極或消極的主觀(guān)反應。在非吸煙者中,1mg暢沛會(huì )產(chǎn)生某些積極主觀(guān)反應的增加,但同時(shí)伴隨消極的不良反應,特別是惡心的增加。單劑口服3mg暢沛無(wú)論對吸煙者還是非吸煙者均會(huì )產(chǎn)生不適的主觀(guān)反應。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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