可樂(lè )定透皮貼片的主要成分為可樂(lè )定。可樂(lè )定透皮貼片為敷貼面具有粘性藥膜的圓形貼片。那么，可樂(lè )定透皮貼片會(huì )出現昏睡癥狀嗎？

可樂(lè )定透皮貼片對狗和猴進(jìn)行的組織分布試驗表明在脈絡(luò )膜里存在可樂(lè )定。可樂(lè )定透皮貼片在給藥2-3天后達到穩態(tài)血藥濃度，7天內恒速釋放，可保持可樂(lè )定血漿濃度穩定在治療濃度。可樂(lè )定透皮貼片取下貼劑，可樂(lè )定透皮貼片的血漿治療濃度仍可維持24小時(shí)，然后在數天內逐漸降低。這是因為取下貼劑后，局部皮膚內貯存的藥物仍能維持血藥濃度24小時(shí)，然后逐漸降低。

可樂(lè )定透皮貼片的血藥濃度半衰期為12.7&plusmn；7h，可樂(lè )定透皮貼片口服給藥，可樂(lè )定透皮貼片的吸收的量大約有40%-60%在尿液中，可樂(lè )定透皮貼片在24h內，藥物保持不變，其余的吸收量在肝臟代謝。可樂(lè )定透皮貼片在對大白鼠進(jìn)行的為期6個(gè)月以上的口服鹽酸可樂(lè )定試驗中，自發(fā)的視網(wǎng)膜變性出現率和病癥嚴重性與劑量有關(guān)，隨著(zhù)劑量增大而增加。可樂(lè )定透皮貼片在突變Ames檢驗和鼠微核斷裂試驗中，未見(jiàn)遺傳毒性。

可樂(lè )定透皮貼片的不良反應：臨床試驗中的不良反應使用可樂(lè )定透皮貼劑治療，大多數的不良反應是輕微的，隨著(zhù)治療地進(jìn)行，不良反應減少。在一個(gè)有101名高血壓患者參與的為期3個(gè)月的多臨床試驗中，出現的不良反應有：口干（25名）、瞌睡（12名）、疲勞（6名）、頭痛（4名）、昏睡和鎮靜（各3名），失眠、頭暈、性無(wú)能/性功能障礙、喉嚨干躁（各2名），以及便秘、惡心、口味變化、神經(jīng)緊張（各1名）。在上述的為期3月的臨床試驗和其它的非對照試驗中，最常見(jiàn)的不良反應是皮膚反應，如以下所述。在為期3月的試驗中，101名患者中有51名出現局部皮膚反應，如紅斑（26名）和瘙癢癥。對可樂(lè )定透皮貼劑過(guò)敏的有5名。其它的皮膚反應包括局部起泡（7名）、著(zhù)色過(guò)度（5名）、浮腫（3名）、表皮脫落（3名）、灼痛（3名）、丘疹（1名）、搏動(dòng)（1名）、變白（1名），以及全身斑疹（1名）。

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（實(shí)習編緝：陳志東）