阿戈美拉汀主要經(jīng)細胞色素P4501A2(CYPIA2)(90%)和CYP2C9/19(10%)代謝。與這些酶有相互作用的藥物可能會(huì )降低或提高阿戈美拉汀的生物利用度。那么阿戈美拉汀片主要是治療什么疾病？

阿戈美拉汀片是一種褪黑素受體激動(dòng)劑，具有良好的抗抑郁效果。主要用于抗抑郁、抗焦慮、調整睡眠節律及調節生物鐘作用。阿戈美拉汀是5-羥色胺2C受體拮抗劑，抗抑郁的機制可能與增加海馬部位神經(jīng)元的可塑性及神經(jīng)元增生有關(guān)。以免疫染色的方法測定成年大鼠腦部神經(jīng)細胞的增生、再生及死亡，結果發(fā)現，阿戈美拉汀長(cháng)期(3周)給藥可增加海馬腹側齒狀回細胞增生及神經(jīng)元再生，而這一部位與情緒反映有關(guān)。但在急性或亞急性給藥時(shí)(4小時(shí)或9周)未見(jiàn)類(lèi)似情況。繼續延長(cháng)給藥后，整個(gè)齒狀回區域均出現細胞增生及神經(jīng)元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海馬的神經(jīng)再生，從而產(chǎn)生新的顆粒細胞。

阿戈美拉汀是一種褪黑素受體激動(dòng)劑和5-HT2C受體拮抗劑。動(dòng)物研究結果顯示，阿戈美拉汀能校正晝夜節律紊亂動(dòng)物模型的晝夜節律，使節律得以重建。阿戈美拉汀在多種抑郁癥動(dòng)物模型中顯示出抗抑郁作用。2.阿戈美拉汀能特異性地增加前額皮質(zhì)去甲腎上腺素和多巴胺的釋放，細胞外五羥色胺水平未見(jiàn)明顯影響。受體結合試驗結果顯示，阿戈美拉汀對單胺再攝無(wú)明顯影響，對α、β腎上腺素受體、組胺受體、膽堿能受體、多巴胺受體以及苯二氮卓類(lèi)受體無(wú)明顯親和力。3.人體研究中，阿戈美拉汀對睡眠具有正向的時(shí)相調整作用，誘導睡眠時(shí)相提前，降低體溫，引發(fā)類(lèi)褪黑素作用。

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（實(shí)習編輯：賴(lài)柳君）