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青少年用酒石酸伐尼克蘭片的嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/8 15:21:59
    導讀:22名12至17歲(含12歲及17歲)青少年單次服用0.5mg及1mg伐尼克蘭,在兩劑量之間伐尼克蘭的藥代動(dòng)力學(xué)參數基本與劑量成比例。

藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的,那么,青少年用酒石酸伐尼克蘭片的嗎?

體外電生理學(xué)研究及體內神經(jīng)化學(xué)研究顯示,伐尼克蘭與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合并激發(fā)受體介導的活動(dòng),但該作用顯著(zhù)弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。伐尼克蘭對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結合力強于與其它常見(jiàn)尼古丁受體(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉運蛋白(]2000倍)的結合力。此外,伐尼克蘭與5-羥色胺(5-HT3)受體具有中等親和力(Ki=350nM)。

伐尼克蘭選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結合產(chǎn)生激動(dòng)作用,同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。

伐尼克蘭分布于包括腦組織的各種組織中。穩態(tài)表觀(guān)分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無(wú)關(guān)。在嚙齒動(dòng)物,伐尼克蘭能通過(guò)胎盤(pán)并在乳汁中分泌。

青少年:22名12至17歲(含12歲及17歲)青少年單次服用0.5mg及1mg伐尼克蘭,在兩劑量之間伐尼克蘭的藥代動(dòng)力學(xué)參數基本與劑量成比例。采用藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC0-∞)評價(jià)伐尼克蘭全身暴露量及腎臟清除率,其結果與成人相當。與成人相比,可見(jiàn)青少年的Cmax升高30%,清除半衰期縮短(10.9小時(shí))。

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(實(shí)習編輯:李建雄)

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