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腎功能損傷患者用酒石酸伐尼克蘭片要注意什么的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/8 15:22:26
    導讀:腎功能損傷患者:對于輕度腎功能損傷的受試者(估測肌酐清除率]50ml/min且≤80ml/min),伐尼克蘭藥代動(dòng)力學(xué)參數無(wú)變化。

藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的,那么,腎功能損傷患者用酒石酸伐尼克蘭片要注意什么的?

伐尼克蘭分布于包括腦組織的各種組織中。穩態(tài)表觀(guān)分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無(wú)關(guān)。在嚙齒動(dòng)物,伐尼克蘭能通過(guò)胎盤(pán)并在乳汁中分泌。

伐尼克蘭一般在口服給藥后3~4小時(shí)達到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后,血藥濃度可在4天內達到穩態(tài)。口服給藥吸收完全,系統生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。

伐尼克蘭選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結合產(chǎn)生激動(dòng)作用,同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。

腎功能損傷患者:對于輕度腎功能損傷的受試者(估測肌酐清除率]50ml/min且≤80ml/min),伐尼克蘭藥代動(dòng)力學(xué)參數無(wú)變化。與腎功能正常受試者(估測肌酐清除率]80ml/min)比較,對于中度腎功能損傷(估測肌酐清除率≥30ml/min且≤50ml/min)的患者,伐尼克蘭全身暴露量增加1.5倍。對于重度腎功能損傷(預期肌酐清除率[30ml/min)的受試者,伐尼克蘭的全身暴露量增加2.1倍。對于患有終末期腎病(ESRD)的受試者,伐尼克蘭可經(jīng)血液透析有效清除。

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(實(shí)習編輯:李建雄)

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