開(kāi)浦蘭為橢圓形薄膜包衣片（250mg為藍色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片），除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。那么，開(kāi)浦蘭與丙磺舒合用是怎樣呢？

開(kāi)浦蘭的主要代謝產(chǎn)物UCBL057，并不由肝色素P450轉運體系轉化而來(lái)。開(kāi)浦蘭的體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。開(kāi)浦蘭的代謝產(chǎn)物UCBL057無(wú)藥理活性。開(kāi)浦蘭經(jīng)口服后迅速吸收，開(kāi)浦蘭口服絕對生物利用度接近100%。開(kāi)浦蘭給藥1.3小時(shí)后，血藥濃度達峰，如果每日給藥2次，2天后達到穩態(tài)坪濃度，如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次，典型的峰濃度為31和43μg/ml。開(kāi)浦蘭的吸收時(shí)間與劑量無(wú)關(guān)，攝取食物不影響吸收速度。

開(kāi)浦蘭在人體內并不廣泛分解，開(kāi)浦蘭的主要代謝途徑是通過(guò)水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。開(kāi)浦蘭在濃度高至10uM時(shí)，開(kāi)浦蘭對多種已知受體無(wú)親和力，如苯二氮卓類(lèi)、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統。開(kāi)浦蘭的體外試驗顯示對神經(jīng)元電壓門(mén)控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。開(kāi)浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對培養的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門(mén)控電流負調節子活性有對抗作用。開(kāi)浦蘭在大鼠腦組織中發(fā)現了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結合位點(diǎn)，但該結合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。

開(kāi)浦蘭與丙磺舒合用：丙磺舒（500mg每日四次)，為腎小管分泌阻滯劑，會(huì )抑制左乙拉西坦的主要代謝物的腎臟清除率但不是左乙拉西坦藥代學(xué)特性（1000mg，每日2次），但這些代謝物的濃度很低。其他需經(jīng)腎小管分泌清除的藥物也會(huì )影響代謝物的腎臟清除。目前無(wú)左乙拉西坦合并丙磺舒用藥的研究，左乙拉西坦合并應用其他主動(dòng)分泌藥物對藥效影響（例如非甾體抗炎藥、磺胺藥和甲氨蝶呤），尚不明確。

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（實(shí)習編緝：鐘燕冰）