開(kāi)浦蘭為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。那么,開(kāi)浦蘭用于肝病患者是怎樣呢?
開(kāi)浦蘭的主要代謝產(chǎn)物UCBL057,并不由肝色素P450轉運體系轉化而來(lái)。開(kāi)浦蘭的體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。開(kāi)浦蘭的代謝產(chǎn)物UCBL057無(wú)藥理活性。開(kāi)浦蘭經(jīng)口服后迅速吸收,開(kāi)浦蘭口服絕對生物利用度接近100%。開(kāi)浦蘭給藥1.3小時(shí)后,血藥濃度達峰,如果每日給藥2次,2天后達到穩態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。開(kāi)浦蘭的吸收時(shí)間與劑量無(wú)關(guān),攝取食物不影響吸收速度。
開(kāi)浦蘭在人體內并不廣泛分解,開(kāi)浦蘭的主要代謝途徑是通過(guò)水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。開(kāi)浦蘭在濃度高至10uM時(shí),開(kāi)浦蘭對多種已知受體無(wú)親和力,如苯二氮卓類(lèi)、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統。開(kāi)浦蘭的體外試驗顯示對神經(jīng)元電壓門(mén)控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。開(kāi)浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對培養的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門(mén)控電流負調節子活性有對抗作用。開(kāi)浦蘭在大鼠腦組織中發(fā)現了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結合位點(diǎn),但該結合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。
開(kāi)浦蘭用于肝病患者:對于輕度和中度肝功能受損的病人,無(wú)需調整給藥劑量。嚴重肝損的病人,根據肌酐清除率可能低估腎功能不全的程度,因此,如果病人的肌酐清除率小于70mL/min,日劑量應減半。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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